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甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价
文献摘要：
目的 制备甘露糖修饰的雷公藤红素脂质体(mannose-celastrol-liposomes,Man-Cel-Lips),对其处方进行优化,并初步评价其体外靶向性.方法 采用薄膜分散法制备Man-Cel-Lips.以包封率为考察指标,采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方中胆固醇加入量、Cel加入量和探头超声时间间隔;按最优处方制备3批脂质体,对其进行表征并考察其体外释放情况.以香豆素为荧光探针,采用流式细胞仪和荧光显微镜法考察甘露糖对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的摄取和靶向作用.结果 通过Box-Behnken响应面法,确定最优处方工艺为胆固醇4 mg、Cel 1 mg、磷脂22 mg,超声间隔时间5 s,总处方量为5 mL.所制得3批脂质体平均粒径为(93.50+1.04)nm,多分散指数为0.22±1.81,ζ电位为(-5.70+0.26)mV,平均包封率为(92.75±0.61)％,相比于游离Cel,Man-Cel-Lips具有一定缓释效果.体外细胞摄取实验结果表明,Man-Cel-Lips对细胞的摄取效率高于其他组,且呈剂量相关性(P＜0.05).结论 成功制备并优化Man-Cel-Lips,经甘露糖修饰的Cel-Lips靶向性增强,为后续研究其抗炎活性奠定基础.
文献关键词：
雷公藤红素;甘露糖;处方优化;巨噬细胞;靶向性;脂质体;薄膜分散法;Box-Behnken设计-响应面法;抗炎
中图分类号：
作者姓名：
司佳奇;刘洋;蔡佳雨;刘婉滢;李沣芮;孔亮;李学涛
作者机构：
辽宁中医药大学药学院,辽宁大连 116600;辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室,辽宁沈阳 110847
文献出处：
引用格式：
[1]司佳奇;刘洋;蔡佳雨;刘婉滢;李沣芮;孔亮;李学涛-.甘露糖修饰雷公藤红素脂质体处方工艺优化及体外靶向性评价)[J].中草药,2022(21):6726-6733
A类：
50+1
B类：
甘露糖修饰,雷公藤红素,脂质体,处方工艺优化,体外靶向性,靶向性评价,mannose,celastrol,liposomes,Man,Cel,Lips,初步评价,薄膜分散法,包封率,Box,Behnken,响应面法优化,探头,时间间隔,体外释放,放情,香豆素,荧光探针,流式细胞仪,荧光显微镜,显微镜法,法考,脂多糖,RAW264,磷脂,间隔时间,处方量,平均粒径,多分散,分散指数,70+0,mV,缓释效果,体外细胞,细胞摄取,剂量相关性,抗炎活性,处方优化,巨噬细胞
AB值：
0.299831
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