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阿哌沙班杂质合成研究
文献摘要：
目的:设计并合成阿哌沙班原料药中5个关键杂质.方法:以阿哌沙班中间体B为起始原料,经过水解反应得到ZZ1,ZZ1经酯化得到ZZ3,再经过一系列的水解、酰化反应得到相应的ZZ2和ZZ4,ZZ5则是由阿哌沙班中间体D与化合物[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯环合再酰化得到.结果:设计合成了5个阿哌沙班关键杂质,进行了MS、1H NMR的结构确证,且这些杂质经HPLC检测纯度均达到98％以上.结论:本研究探索并得到了一条新的阿哌沙班杂质对照品的合成路线,为合成阿哌沙班杂质对照品提供了技术基础.
文献关键词：
阿哌沙班;杂质对照品;合成;吡啶酮;原料药
中图分类号：
作者姓名：
魏勇翔;欧阳汝霖;叶飞飞;梁佳;蔡润发;茹翔;余冬冬;魏东
作者机构：
江西省青峰药业有限公司,江西 赣州 341000
文献出处：
引用格式：
[1]魏勇翔;欧阳汝霖;叶飞飞;梁佳;蔡润发;茹翔;余冬冬;魏东-.阿哌沙班杂质合成研究)[J].广东化工,2022(06):55-57,44
A类：
ZZ1,ZZ3,ZZ4,ZZ5
B类：
阿哌沙班,合成研究,并合,原料药,关键杂质,中间体,起始原料,过水,水解反应,反应得,酯化,再经,酰化反应,ZZ2,氯苯,苯基,肼基,氯乙酸乙酯,环合,设计合成,1H,NMR,结构确证,HPLC,研究探索,杂质对照品,合成路线,技术基础,吡啶酮
AB值：
0.373882
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