典型文献
阿哌沙班的中试合成工艺研究
文献摘要：
本文进行了抗凝血药物阿哌沙班的中试合成工艺研究.以关键中间体5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮(A)和2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯(B)为起始原料,两者经[1+3]偶极环加成反应生成阿哌沙班乙酯(C),C经酰胺化反应即可制得阿哌沙班粗品,粗品经两次重结晶后制得阿哌沙班成品,总收率为35.7％,纯度达99.93％.以上制得的阿哌沙班经XRPD及固体核磁分析确定为N-1晶型,稳定性试验中未见降解杂质产生.本路线具有原料方便易得、反应条件温和、产品收率高、纯度理想的优点,适合工业化生产.
文献关键词：
阿哌沙班;抗凝血;中试合成;工艺改进
中图分类号：
作者姓名：
王硕冰;王恩慧;崔闻宇;吕江维;李文兰;王钝
作者机构：
哈尔滨商业大学药学院 黑龙江 150076;沈阳药科大学制药工程学院 辽宁 110016
文献出处：
引用格式：
[1]王硕冰;王恩慧;崔闻宇;吕江维;李文兰;王钝-.阿哌沙班的中试合成工艺研究)[J].当代化工研究,2022(14):142-144
A类：
B类：
阿哌沙班,中试合成,合成工艺研究,抗凝血药,关键中间体,吗啉,哌啶,苯基,1H,吡啶酮,甲氧基,肼基,乙酸乙酯,起始原料,1+3,偶极环加成,环加成反应,酰胺化反应,重结晶,XRPD,固体核磁,晶型,稳定性试验,降解杂质,易得,反应条件,产品收率,工业化生产,工艺改进
AB值：
0.41453
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
