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典型文献
单核细胞趋化蛋白-1抑制剂宾达利的合成及表征
文献摘要:
为了解决目前宾达利(BIN)合成工艺难放大生产的问题,报道了一种高效制备BIN的方法.以吲唑-3-羧酸为起始原料,经酯化反应得到吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅰ),该中间体与苄溴反应得到1-苄基吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅱ),随后酯基进一步被硼氢化钠还原得到1-苄基吲唑-3-甲醇(Ⅲ).最后中间体Ⅲ与氯仿、丙酮在碱性条件下反应得到目标产物BIN,通过1HNMR、13CNMR、HRMS和元素分析对BIN结构进行了表征.在n(Ⅲ):n(NaOH):n(CHCl3)=1:10:4,反应温度为55℃,反应时间为3 h的最佳反应条件下,BIN产率为65.0%.该法步骤简单,原料廉价易得,易于工业化生产.
文献关键词:
宾达利;吲唑-3-羧酸;单核细胞趋化蛋白-1抑制剂;酯基还原;硼氢化钠;医药原料
作者姓名:
杨旭锋;闫玉兵;陈栋栋
作者机构:
吕梁学院 化学化工系,山西 吕梁 033001
文献出处:
引用格式:
[1]杨旭锋;闫玉兵;陈栋栋-.单核细胞趋化蛋白-1抑制剂宾达利的合成及表征)[J].精细化工,2022(06):1223-1227,1276
A类:
宾达利,酯基还原
B类:
单核细胞趋化蛋白,解决目前,BIN,合成工艺,大生产,高效制备,吲唑,羧酸,起始原料,酯化反应,反应得,甲酯,中间体,苄基,硼氢化钠,钠还原,氯仿,丙酮,碱性条件,1HNMR,13CNMR,HRMS,元素分析,NaOH,CHCl3,反应温度,反应条件,廉价,易得,工业化生产,医药原料
AB值:
0.310706
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