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FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究
文献摘要：
1-取代的嘧啶酮是FXIa抑制剂的关键骨架,探究其合成工艺对FXIa抑制剂合成具有重要意义.通过亲核取代反应难以合成具有手性的1-取代的嘧啶酮.本文采用嘧啶酮与氨基酸酯直接进行缩合反应的方法,得到具有手性中心的1-取代的嘧啶酮.通过对影响产率的主要因素进行考察,确定最佳的实验条件为:乙腈作为溶剂,反应温度为25℃,n(HATU):n(氨基酸酯)=1.5:1.在该反应条件下,目标化合物产率为36％.
文献关键词：
FXIa抑制剂;1-取代的嘧啶酮;合成;缩合反应
中图分类号：
作者姓名：
蒙柳卫;李清
作者机构：
广西医科大学药学院,广西 南宁 530021
文献出处：
引用格式：
[1]蒙柳卫;李清-.FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究)[J].广州化工,2022(10):58-60,105
A类：
FXIa,HATU
B类：
母核,嘧啶,合成研究,合成工艺,亲核取代反应,手性,氨基酸酯,接进,缩合反应,实验条件,乙腈,反应温度,反应条件,目标化
AB值：
0.275845
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