典型文献
CYP2C9新变异体A149V的发现及药物代谢活性研究
文献摘要：
目的 研究中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V的药物代谢活性.方法 随机采集2018年北京医院心内科住院患者血样并采用磁珠法抽提基因组DNA,PCR扩增CYP2C9基因启动子区及9个外显子区用于基因分型.体外构建双表达杆状病毒载体pFastBac-OR-CYP2C9,转染DH10Bac大肠杆菌获得杆粒,使用昆虫系统表达CYP2C9及CYPOR,并进行Western blot法验证.采用差速离心法制备CYP2C9微粒体,使用3种探针药物进行体外酶活性研究.结果 513例样本中检测到一种新的CYP2C9突变446C>T,可导致CYP2C9第149位氨基酸由丙氨酸被缬氨酸替换(A149V).利用昆虫表达系统成功获得了新变异体A149V及典型CYP2C9变异体的微粒体,Western blot法检测结果显示,A149V的氨基酸替换并不会影响CYP2C9酶的表达水平.体外药物代谢活性数据显示,新变异体A149V对3种探针药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和氯沙坦的清除率分别是野生型的17.90％、24.73％和5.54％.结论 中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V为慢代谢类型.
文献关键词：
CYP2C9;变异体;A149V;代谢活性
中图分类号：
作者姓名：
周姗;赵桉煦;赵芳玲;洪芸;陈浩;刘健;罗庆锋;杨杰孚;蔡剑平;戴大鹏
作者机构：
100730 北京医院、国家老年医学中心、国家卫生健康委北京老年医学研究所、国家卫生健康委北京老年医学重点实验室、中国医学科学院老年医学研究院;100730 北京医院心内科;100730 北京医院消化科
文献出处：
引用格式：
[1]周姗;赵桉煦;赵芳玲;洪芸;陈浩;刘健;罗庆锋;杨杰孚;蔡剑平;戴大鹏-.CYP2C9新变异体A149V的发现及药物代谢活性研究)[J].医学研究杂志,2022(06):28-31
A类：
A149V,CYPOR,446C
B类：
CYP2C9,新变异,变异体,药物代谢,代谢活性,活性研究,中国汉族人群,随机采集,北京医院,心内科,内科住院患者,血样,磁珠法,抽提,基因启动子区,外显子,基因分型,体外构建,双表达,杆状病毒载体,pFastBac,转染,DH10Bac,大肠杆菌,昆虫,blot,差速离心,离心法,微粒体,探针药物,丙氨酸,缬氨酸,表达系统,甲苯,双氯芬酸,氯沙坦,清除率,野生型,代谢类型
AB值：
0.264703
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