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人参皂苷Re-β-环糊精包合物的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备人参皂苷Re-β-环糊精包合物,并考察其体内药动学.方法 溶液搅拌-冷冻干燥法制备β-环糊精包合物,测定溶解度、溶出度,FT-IR、XRD、DSC、SEM进行表征.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予人参皂苷Re及其 β-环糊精包合物的混悬液(100 mg/kg),于 0.083、0.25、0.5、1、2、3、4、6、9、10、12、24 h 采血,HPLC-MS/MS法测定人参皂苷Re血药浓度,计算主要药动学参数.结果 环糊精包合物溶解度、溶出度分别为原料药的10.11、4.26倍.人参皂苷Re与β-环糊精以非共价键形式结合,并且前者以无定形状态存在,生成了新物相.与原料药比较,β-环糊精包合物Cmax、AUC0～24h、AUC0～∞升高(P＜0.05),CLt、Vdss降低(P＜0.05),T1/2、MRT延长(P＜0.05),Tmax缩短(P＜0.05),相对生物利用度为191.01％.结论 环糊精包合物可明显提高人参皂苷Re溶出度、体内生物利用度.
文献关键词：
人参皂苷Re;β-环糊精包合物;制备;体内药动学;溶液搅拌-冷冻干燥法;HPLC-MS/MS
中图分类号：
作者姓名：
章国磊;姜星宇;王伟;陆勃帆;李世男;焦丽丽;李慧;吴巍
作者机构：
长春中医药大学,吉林省人参科学研究院,吉林长春130117;长春金赛药业有限责任公司,吉林长春 130012
文献出处：
引用格式：
[1]章国磊;姜星宇;王伟;陆勃帆;李世男;焦丽丽;李慧;吴巍-.人参皂苷Re-β-环糊精包合物的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(10):3085-3091
A类：
CLt,Vdss
B类：
人参皂苷,Re,环糊精包合物,体内药动学,药动学研究,冷冻干燥法,溶解度,溶出度,FT,DSC,灌胃,混悬液,采血,HPLC,定人,血药浓度,药动学参数,原料药,非共价键,无定形,药比,Cmax,AUC0,24h,MRT,Tmax,相对生物利用度
AB值：
0.186497
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