目的 制备去氢骆驼蓬碱包合物脂质体(harminedrug-in-cyclodextrin-in-liposome,Har-DCL),并评价该制剂的理化性质和体外特性.方法 以包合物溶解度、包合率、体外释放考察为指标考察去氢骆驼蓬碱包合物(harmine inclusion complex,Har-CD)的最佳工艺.采用傅里叶红外光谱仪、扫描电子显微镜、X射线衍射分析等确定Har-CD的包合程度,以证实制备方法的可行性.采用pH梯度主动载药法考察磷脂与胆固醇质量比,Har与脂质体质量比对Har-DCL粒径分布、载药量及包封率的影响,以得到粒径分布均匀,载药量高且稳定的Har-DCL.结果 饱和水溶液法制备的包合物溶解度为42.81 μg/mL,包合率为95.50％,为最佳制备方法.羟丙基-β-环糊精与Har的质量比为8∶1时,制成的包合物溶解度最好,载药量为(107.0±0.4)mg/g,包合率为(96.33±0.39)％.使用pH梯度法以磷脂与胆固醇质量比为3∶1,药脂比为1∶10制备的脂质体平均粒径为(85.24±0.60)nm,ζ电位为(-3.57±0.28)mV,载药量和包封率分别达到(1.740±0.001)mg/mL和(95.650+0.003)％.加入20.0 mg/mL乳糖得到的脂质体冻干粉外观饱满,复溶性能良好.结论 使用饱和水溶液法让Har进入环糊精的空腔结构,可以有效增强Har水溶性.Har以Har-CD的形式从脂质体双分子层之间,转移至内水相而得到的Har-DCL均匀稳定,对Har新剂型的开发提供参考.

去氢骆驼蓬碱;环糊精包合物;脂质体;冷冻干燥;包合物;pH梯度主动载药法;饱和水溶液法;溶解度;复溶性;包封率;载药量

周伟成;刘宇灵;陈颖翀;管咏梅;黄丽珍;范晖;刘丽丽;岳鹏飞

江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌 330004;中国中医科学院中药研究所,北京 100700

中草药

[1]周伟成;刘宇灵;陈颖翀;管咏梅;黄丽珍;范晖;刘丽丽;岳鹏飞-.去氢骆驼蓬碱包合物脂质体的制备及体外性质评价)[J].中草药,2022(24):7696-7705

harminedrug,650+0

去氢骆驼蓬碱,脂质体,cyclodextrin,liposome,Har,DCL,外特性,溶解度,包合率,体外释放,inclusion,complex,CD,最佳工艺,傅里叶红外光谱,红外光谱仪,衍射分析,制备方法,主动载药,法考,磷脂,粒径分布,载药量,包封率,饱和水溶液法,丙基,梯度法,平均粒径,mV,乳糖,冻干粉,饱满,复溶性,空腔结构,水溶性,双分,移至,水相,新剂型,环糊精包合物,冷冻干燥

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