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(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯的制备方法
文献摘要:
本文探索头孢洛扎中间体的制备方法.首先将起始物料2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸与甲醇进行反应得到化合物1,然后化合物1与盐酸羟胺反应得到化合物2,其次化合物2与α-溴代异丁酸叔丁酯进行缩合反应得到化合物3,最后通过水解反应制备(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯(简称TATD).该产品的纯度与总摩尔收率分别为99.1%、66.1%,且反应原料易得,适合工业化规模生产.
文献关键词:
制备;TATD;工业化
作者姓名:
周军荣;覃秋和;芮立涛;王干;张浩波
作者机构:
浙江东邦药业有限公司,临海317016
文献出处:
引用格式:
[1]周军荣;覃秋和;芮立涛;王干;张浩波-.(Z)-2-[(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-羧基-亚甲基氨基氧基]-2-甲基-丙酸叔丁酯的制备方法)[J].中国抗生素杂志,2022(11):1178-1181
A类:
TATD
B类:
噻二唑,羧基,氧基,丙酸,丁酯,制备方法,头孢,洛扎,中间体,起始物料,亚氨基,反应得,盐酸羟胺,溴代,异丁酸,缩合反应,过水,水解反应,应制,摩尔,易得,工业化规模,规模生产
AB值:
0.409397
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