目的 通过对单体化合物鸢尾黄素的结构改造,寻找高效、低毒的新型抗病毒候选药物.方法 以鸢尾黄素为先导化合物合成了3个化合物,并以鸢尾黄素和利巴韦林为对照,考察化合物体外抗病毒的活性,观察的主要指标为半数毒性浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)、抗病毒指数(TI),为研发新抗病毒药物提供依据.结果 化学试验分别通过磺化反应合成化合物1,乙基化反应合成化合物2,乙基化、磺化反应两步合成化合物3,并根据红外、紫外、质谱和核磁等数据确定各化合物的结构,分别是鸢尾黄素-5'-磺酸钠、4',7-二乙基鸢尾黄素、4',7-二乙基鸢尾黄素-5'-磺酸钠;抗病毒研究表明各化合物组在不同剂量时对H3N2、ADV3、RSV、CVB3等病毒毒株均有不同程度的抑制作用,且明显强于同等剂量的鸢尾黄素组.化合物1对H3N2和RSV有明显的抑制作用,抗H3N2病毒指数为29.57,强于利巴韦林(15.87);抗RSV病毒指数为28.39,略强于利巴韦林(27.29);化合物2对CVB3有明显的抑制作用,抗CVB3病毒指数为31.60,略强于利巴韦林(29.00);化合物3对H3N2和RSV有明显的抑制作用,抗RSV病毒指数为34.24,略强于利巴韦林(27.29);抗H3N2病毒指数为35.56,远强于利巴韦林(15.87).结论 化合物3具有高效、低毒的抗病毒活性,可作为潜在的抗H3N2病毒新药研发.

鸢尾黄素;衍生物;细胞培养法;流感病毒;腺病毒;呼吸道合胞病毒;柯萨奇病毒

四川省中医药科学院,成都610041;成都中医药大学附属生殖妇幼医院,成都610041

[1]陈帅;袁崇均;罗森;张磊;汤依娜;袁明铭;竹敏;王笳-.鸢尾黄素衍生物的制备及抗其病毒活性研究)[J].中国抗生素杂志,2022(09):920-925

ADV3

鸢尾黄素,衍生物,活性研究,单体化合物,结构改造,低毒,候选药物,先导化合物,个化,利巴韦林,外抗,TC50,半数抑制浓度,IC50,TI,抗病毒药物,化学试验,磺化反应,反应合成,乙基,两步,磺酸钠,不同剂量,H3N2,RSV,CVB3,病毒毒株,抗病毒活性,新药研发,细胞培养法,流感病毒,腺病毒,呼吸道合胞病毒,柯萨奇病毒

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