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大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷大鼠体内毒代动力学研究
文献摘要：
建立用于血浆中大黄素-8-O-β-D-葡萄糖昔(EG)及其代谢产物含量测定的UPLC-Q-TOF-MS方法,研究EG及其代谢产物在大鼠体内的毒代动力学(TK)行为.开展重复给药毒性实验的首次给药至给药结束的EG及其代谢产物的TK测定,计算动力学参数,评价大鼠口服不同剂量的EG后大鼠血浆中EG原型及代谢产物的暴露程度.研究发现大鼠口服给予高、中、低3个浓度的EG后,体内可检测到EG原型及代谢产物芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、芦荟大黄素和羟基大黄素.原型及代谢产物首末次给药后AUC与给药剂量均呈正相关.3个给药组中EG及代谢产物的Tmax均在6 h内,体内驻留时间最长为12 h.EG的Tmax随给药浓度增加,达峰时间和体内驻留时间均延长.代谢产物大黄素、芦荟大黄素及羟基大黄素均存在双峰现象.羟基大黄素和芦荟大黄素均表现出血浆暴露量增加,代谢减缓,出现体内蓄积.此外,随给药浓度增加EG代谢产物芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素消失,提示EG高浓度给药后其体内的代谢途径可能发生改变,因此高浓度EG的体内作用机制仍需进一步探讨.该研究所得结论初步阐明了 EG在大鼠体内的TK行为,实验结果将为临床用药提供数据支持和参考.
文献关键词：
毒代动力学;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷;代谢产物
中图分类号：
作者姓名：
汪祺;杨建波;王莹;李妍怡;文海若;张玉杰;马双成
作者机构：
中国食品药品检定研究院,北京100050;北京中医药大学,北京100029
文献出处：
引用格式：
[1]汪祺;杨建波;王莹;李妍怡;文海若;张玉杰;马双成-.大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷大鼠体内毒代动力学研究)[J].中国中药杂志,2022(15):4214-4220
A类：
羟基大黄素
B类：
糖苷,内毒,毒代动力学,动力学研究,EG,代谢产物,含量测定,UPLC,TOF,TK,重复给药毒性,毒性实验,动力学参数,不同剂量,大鼠血浆,芦荟大黄素,首末,给药剂量,药组,Tmax,驻留时间,给药浓度,达峰时间,双峰,暴露量,蓄积,代谢途径,临床用药
AB值：
0.170472
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