典型文献
熟地黄的大麻素2型受体激动剂活性及对骨代谢的调控作用研究
文献摘要：
目的 探究熟地黄的大麻素2型受体(cannabinoid receptor 2,CB2R)激动活性及其对骨代谢的调控作用.方法 采用双荧光素酶报告基因建立CB2R调节剂筛选体系;分别给予熟地黄提取物或CB2R选择性激动剂HU308或CB2R反向激动剂AM630处理,采用CCK-8法测定成骨细胞和破骨细胞的增殖活性;采用磷酸苯二钠法测定成骨细胞碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)和破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)的活性;采用流式细胞仪测定成骨细胞的细胞周期;采用ALP染色观察成骨细胞分化;采用茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成;采用TRAP染色观察破骨细胞数目;采用罗丹明-鬼笔环肽染色镜观察破骨细胞F-肌动蛋白(F-actin)环的结构和形态;采用Western blotting检测CB2R及骨代谢相关蛋白的表达.结果 500 μg/mL熟地黄显著升高HEK293-CB2R细胞CB2R表达(P＜0.001),抑制 forskolin 刺激的 HEK293-CB2R 细胞中环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的产生,并且其对CB2R的激动活性可被AM630逆转(P＜0.001).500 μg/mL熟地黄显著促进成骨细胞增殖(P＜0.001),升高ALP活性(P＜0.001),促进骨矿化结节形成,上调CB2R及骨形成相关蛋白的表达(P＜0.05、0.01、0.001),抑制p38的表达(P＜0.05);抑制破骨细胞形成分化,降低TRAP活性(P＜0.001),抑制F-actin环的形成,下调CB2R、p-p38和骨吸收相关蛋白的表达(P＜0.05、0.001);熟地黄对成骨细胞和破骨细胞的作用可被AM630逆转(P＜0.05、0.01、0.001).结论 熟地黄具有特异性的CB2R激动活性,并可通过CB2R调控成骨细胞和破骨细胞的功能.
文献关键词：
熟地黄;大麻素2型受体激动剂;双荧光素酶报告基因;成骨细胞;破骨细胞;地黄苷D
中图分类号：
作者姓名：
胡思婧;练晨霞;张奇;周灏;史晓林;程刚;张泉龙;赵琦明;张巧艳;赵瑛;秦路平
作者机构：
浙江中医药大学药学院,浙江杭州 310053;浙江省新华医院,浙江杭州 310000;咸阳市中心医院,陕西咸阳 712000
文献出处：
引用格式：
[1]胡思婧;练晨霞;张奇;周灏;史晓林;程刚;张泉龙;赵琦明;张巧艳;赵瑛;秦路平-.熟地黄的大麻素2型受体激动剂活性及对骨代谢的调控作用研究)[J].中草药,2022(20):6481-6491
A类：
HU308
B类：
熟地黄,大麻素,受体激动剂,骨代谢,cannabinoid,receptor,CB2R,双荧光素酶报告基因,调节剂,反向激动剂,AM630,CCK,破骨细胞,细胞的增殖,增殖活性,碱性磷酸酶,alkaline,phosphatase,ALP,抗酒石酸酸性磷酸酶,tartrate,resistant,acid,TRAP,流式细胞仪,细胞周期,成骨细胞分化,茜素红,骨矿化,矿化结节,罗丹明,鬼笔,环肽,肌动蛋白,actin,blotting,HEK293,forskolin,中环,环磷酸腺苷,cyclic,adenosine,monophosphate,cAMP,促进成骨,成骨细胞增殖,骨形成,p38,骨吸收,黄苷
AB值：
0.238857
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
