典型文献
首创性药物索托拉西的研制启示
文献摘要：
2021年5月,美国FDA批准了安进公司研制的抗肿瘤药物索托拉西上市,成为全球第一个治疗携带有KRASG12C变异的中晚期非小细胞肺癌患者的靶向药物.大约30％的人类肿瘤发生KRASG12C的变异,被称作肿瘤发生和发展的永动机.尽管KRAS变异与肿瘤的密切相关已知近40年,但以KRAS为靶标研制药物的成效甚小.索托拉西的批准上市是个划时代的突破,颠覆了非可药性靶标难以成药的固有偏见.构建分子结构作为新药研发链的最关键的环节,本文从药物化学视角解读安进公司的科学家成功之路,揭示其创新理念以及如何娴熟地运用药物研究中的各种平台技术,使国内新药研发人员从中得到有益的启示.
文献关键词：
KRAS变异;索托拉西;先导物演化;变构域;共价药物
中图分类号：
作者姓名：
郭宗儒
作者机构：
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京100050
文献出处：
引用格式：
[1]郭宗儒-.首创性药物索托拉西的研制启示)[J].中国新药杂志,2022(01):12-17
A类：
索托拉西,新药研发链,先导物演化,变构域,共价药物
B类：
首创,性药物,FDA,安进,抗肿瘤药物,西上,KRASG12C,中晚期非小细胞肺癌,肺癌患者,靶向药物,肿瘤发生,被称作,永动机,靶标,制药,划时代,成药,偏见,分子结构,药物化学,成功之路,创新理念,娴熟,熟地,药物研究,平台技术,研发人员
AB值：
0.281128
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
