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聚茶多酚包覆柚皮素纳米脂质体的制备、小鼠体内药动学和抑制肝细胞脂质沉积作用
文献摘要：
目的 制备聚茶多酚(PTP)包覆柚皮素(NGN)纳米脂质体(PTP@NGN-NL),并考察PTP包覆是否增加NGN-NL稳定性及其抑制肝细胞脂质沉积作用.方法 ①采用氧化聚合法将PTP包覆在NGN-NL粒子表面制备PTP@NGN-NL;使用马尔文粒径仪测定PTP包覆前后NGN-NL的粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱(HPLC)法检测包封率、载药量及模拟胃液和肠液中原药溶出率;采用透析袋法测定体外释放并计算累积释放率.②C57小鼠单次ip给予NGN-NL 12.5,25.0 mg·kg-1和PTP@NGN-NL 12.5 mg·kg-1后眼眶取血,HPLC法测定血药浓度,采用DAS 2.0软件对药动学数据进行非房室模型拟合,得到药动学参数.③采用油酸和脂多糖刺激HepG2细胞制备肝细胞脂质沉积模型,分别用NGN 100和200μmol·L-1,NGN-NL 50和100μmol·L-1,PTP@NL 100和200μmol·L-1及PTP@NGN-NL 50μmol·L-1处理24 h,试剂盒测定细胞中甘油三酯含量.结果 ①NGN-NL平均粒径为(125±4)nm,Zeta电位为(-4.3±0.0)mV,包封率为(94.8±1.2)％,载药量为(9.1±0.0)％.PTP@NGN-NL平均粒径为(159±6)nm,Zeta电位为(-23.0±2.5)mV,包封率为(93.4±0.6)％,载药量为(8.2±0.1)％.与NGN-NL相比,PTP@NGN-NL储存稳定性和胃肠液稳定性明显增加(P<0.05,P<0.01),缓释作用优于NGN-NL(P<0.01).②PTP@NGN-NL的药动学参数AUC,t1/2和Cmax与NGN-NL均无明显差异,表明PTP的包载不影响NGN-NL的体内吸收.③与NGN-NL组相比,PTP@NGN-NL组细胞中甘油三酯含量显著降低(P<0.05).结论 PTP包覆能增加NGN-NL制剂的胃肠稳定性,不影响NGN-NL的体内吸收,且有增加NGN-NL抑制肝细胞脂质沉积的作用.
文献关键词：
柚皮素;纳米脂质体;茶多酚;脂质沉积
中图分类号：
作者姓名：
胡睿;阿斯亚·白依赛提;祁荣
作者机构：
石河子大学药学院,新疆 石河子 832000;北京大学医学部基础医学院药理学系,北京 100191;新疆克拉玛依市中心医院,新疆 克拉玛依 834000
文献出处：
引用格式：
[1]胡睿;阿斯亚·白依赛提;祁荣-.聚茶多酚包覆柚皮素纳米脂质体的制备、小鼠体内药动学和抑制肝细胞脂质沉积作用)[J].中国药理学与毒理学杂志,2022(11):830-837
A类：
胃肠稳定性
B类：
茶多酚,包覆,柚皮素,纳米脂质体,体内药动学,肝细胞,脂质沉积,沉积作用,PTP,NGN,NL,氧化聚合,覆在,表面制备,马尔文,Zeta,HPLC,包封率,载药量,模拟胃液,肠液,原药,溶出率,透析袋,体外释放,累积释放率,C57,ip,眼眶,血药浓度,DAS,对药,非房室模型,模型拟合,药动学参数,用油,油酸,脂多糖,HepG2,沉积模型,试剂盒,甘油三酯,平均粒径,mV,储存稳定性,和胃,t1,Cmax,包载,体内吸收
AB值：
0.219854
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