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帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学研究
文献摘要：
目的 研究帕瑞昔布钠(PCX)鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学.方法 用HPLC法测定大鼠血中帕瑞昔布钠的浓度.色谱柱为InertSustain C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(63:37:0.01),检测波长为240 nm,内标为布洛芬.按体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组10只.对照组肌内注射0.5％帕瑞昔布钠溶液,实验组鼻腔给予帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶,剂量均为5.0 mg·kg-1.计算主要药代动力学参数.结果 帕瑞昔布钠在大鼠体内的药代动力学过程符合一室模型.实验组与对照组的药代动力学参数tmax分别为(0.10±0.04)和(0.15±0.04)h,Cmax分别为(14.86±1.85)和(10.80±1.46)μg·mL-1,Ka分别为(21.18±4.75)/h和(10.96±3.06)/h,AUC0-t分别为(10.22±2.36)和(4.09±0.72)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(10.65±2.74)和(4.41±0.83)μg·h·mL-1.实验组与对照组比较,tmax明显减小,Cmax、Ka、AUC0-t及AUC0-∞均明显增大,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶的相对生物利用度(Fr)为241.50％.结论 帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶在体内吸收快、生物利用度高、给药方便,有望成为上市帕瑞昔布钠注射剂的理想替代给药剂型.
文献关键词：
帕瑞昔布钠;鼻用温敏凝胶;高效液相色谱;药代动力学
中图分类号：
作者姓名：
黄晶;李爽;吴春芝;谷福根
作者机构：
内蒙古医科大学 药学院,内蒙古呼和浩特010110;内蒙古医科大学 附属医院,内蒙古呼和浩特010050
文献出处：
引用格式：
[1]黄晶;李爽;吴春芝;谷福根-.帕瑞昔布钠鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药代动力学研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(09):984-988
A类：
B类：
帕瑞昔布钠,鼻用温敏凝胶,动力学研究,PCX,HPLC,色谱柱,InertSustain,C18,流动相,乙腈,内标,布洛芬,肌内注射,钠溶液,鼻腔,药代动力学参数,动力学过程,tmax,Cmax,Ka,AUC0,相对生物利用度,Fr,体内吸收,药方,注射剂,剂型
AB值：
0.206206
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