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姜黄素纳米混悬液的制备及体内药动学
文献摘要：
目的 优化处方工艺,制备稳定的姜黄素纳米晶混悬液,以提高溶出和生物利用度.方法 通过Box-Behnken设计优化姜黄素纳米晶混悬液的处方工艺,并监测粒度和电位的稳定性,通过差示扫描量热分析(DSC)和X射线粉末衍射分析(XRPD)考察研磨前后晶型变化,并通过体外溶出和大鼠体内药动学评价该制剂的体内外释放特征.结果 最佳处方工艺确定为姜黄素质量百分比为30％,研磨转速3000 r·min-1,辅料与原料药质量比为1:10,制得的姜黄素纳米晶粒度和Zeta电位均维持稳定,且研磨前后晶型无显著变化.与原料药混悬液相比,将姜黄素制成粒径为200 nm的纳米晶能显著提高溶出速率和溶出度,其大鼠体内峰浓度(Cmax)和血浆药物浓度曲线下面积(AUC0-t)均显著提高(P<0.01),相对生物利用度可达461％.且研磨前后姜黄素晶型无显著变化.结论 确定了姜黄素纳米晶混悬液的最优处方工艺,所制备的姜黄素纳米晶性质稳定,显著提高其体外溶出度和体内生物利用度.
文献关键词：
姜黄素;纳米晶;Box-Behnken设计;生物利用度
中图分类号：
作者姓名：
彭一凡;王荣荣;庄笑梅;张文鹏;邓耀辰;高静;张慧;郑爱萍
作者机构：
军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京 100850;华北理工大学药学院,河北 唐山063210;广东医科大学药学院,广东 东莞 523822
文献出处：
引用格式：
[1]彭一凡;王荣荣;庄笑梅;张文鹏;邓耀辰;高静;张慧;郑爱萍-.姜黄素纳米混悬液的制备及体内药动学)[J].中国药理学与毒理学杂志,2022(01):54-61
A类：
B类：
姜黄素,纳米混悬液,体内药动学,处方工艺,纳米晶,Box,Behnken,差示扫描量热,热分析,DSC,线粉,粉末衍射,衍射分析,XRPD,研磨,晶型,体内外,释放特征,辅料,原料药,晶粒度,Zeta,溶出速率,Cmax,血浆药物浓度,浓度曲线,AUC0,相对生物利用度,体外溶出度
AB值：
0.253322
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