目的 考察二阿魏酰基甲烷(CM)水包油纳米乳(CCON)在大鼠的在体肠吸收特性和药代动力学特征.方法 建立单向肠灌流模型,各胃肠段灌入CM和CCON混悬液,计算吸收速率常数(Ka),研究其在大鼠胃肠道内的吸收特性.SD大鼠口服给药CM和CCON,于预先设定的时间点取血,测量血浆中CM的浓度,绘制浓度时间曲线,用DAS软件计算CCON的主要药代动力学参数.结果 CCON在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(0.22±0.06)×10-7,(30.60±0.36)×10-7,(17.33±0.42)×10-7,(28.45±0.35)×10-7和(14.97±0.29)×10-7·h-1,游离CM在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(0.05±0.03)×10-7,(17.40±0.42)×10-7,(12.97±0.23)×10-7,(10.63±0.24)×10-7和(10.18±0.38)×10-7·h-1.CCON的血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度和平均滞留时间分别为CM的20.2～21.6倍,7.8倍和1.3～1.7倍.结论 CCON增强了CM在大鼠胃肠道内的吸收,提高了CM在大鼠体内的口服生物利用度.

二阿魏酰基甲烷;纳米乳;单向肠灌流;肠吸收;药代动力学;生物利用度

杨婕;雷婷婷;赵德璋;张景勍;徐靖鑫;赵华

重庆医科大学 药学院 重庆高校药物工程研究中心,重庆 400016;浙江省宁波市药品检验所,浙江 宁波315100

中国临床药理学杂志

[1]杨婕;雷婷婷;赵德璋;张景勍;徐靖鑫;赵华-.二阿魏酰基甲烷纳米乳的肠吸收和药代动力学研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(15):1810-1814

二阿魏酰基甲烷,CCON,在体肠吸收特性

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