典型文献
非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试
文献摘要：
以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料,经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料,经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应,得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子,其结构经1 H NMR,MS(ESI)表征.体外生物活性测试结果显示:该荧光探针的IC50为8.3 nM,说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶(XOD)之间的亲和力略有下降.
文献关键词：
非布司他;BODIPY-FL;荧光分子;生物活性;药物合成;黄嘌呤氧化酶
中图分类号：
作者姓名：
汪绪龙;姜开元;刘洋;杨文宁;隋强
作者机构：
上海工程技术大学 化学化工学院,上海 201620;中国医药工业研究总院,上海 201203;北京中医药大学,北京 102488
文献出处：
引用格式：
[1]汪绪龙;姜开元;刘洋;杨文宁;隋强-.非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试)[J].合成化学,2022(06):488-493
A类：
Witting
B类：
非布司他,药物分子,体外活性,氰基,苯基,噻唑,羧酸,乙酯,经水,中间体,二甲基,乙酸苄酯,氢化还原,双键,环合,催化氢化,脱苄,苄基,BODIPY,FL,缩合,物探,探针分子,NMR,ESI,体外生物活性,荧光探针,IC50,nM,荧光基团,黄嘌呤氧化酶,XOD,亲和力,荧光分子,药物合成
AB值：
0.499474
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