典型文献
基于二肽基肽酶4(DPP-4)靶点设计的五种降糖活性杂环合成及构效关系研究进展
文献摘要:
糖尿病是我国慢性疾病中威胁人类健康的主要疾病,治疗糖尿病的药物作用靶点主要有二肽基肽酶4(DPP-4)、单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)受体等,其中以DPP-4为靶点的靶向药物研究是近几年的热点.DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的药物,其最大的优点是不易诱发低血糖和增加体重.据报道,目前已上市的DPP-4靶向药物可引起胰腺炎和超敏等不良反应,因此继续开发新型DPP-4抑制剂的降糖药物,以避免不良反应发生值得进一步深入研究.在系统的文献调研基础上,总结出具有潜在的降糖活性杂环结构,并通过计算机分子模拟对接,针对DPP-4靶点,最终筛选出5种易合成且降糖活性较高的杂环结构,并对其合成路线及构效关系进行归纳总结分析,为今后开发安全高效、结构新颖的DPP-4抑制剂的降糖药物提供研究基础.
文献关键词:
糖尿病;二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂;分子对接;合成方法;构效关系
中图分类号:
作者姓名:
孔媛芳;杨彬;庄严;张京玉;孙德梅;董春红
作者机构:
河南中医药大学药学院 郑州450046;河南中医药大学中医药科学院 郑州450046
文献出处:
引用格式:
[1]孔媛芳;杨彬;庄严;张京玉;孙德梅;董春红-.基于二肽基肽酶4(DPP-4)靶点设计的五种降糖活性杂环合成及构效关系研究进展)[J].有机化学,2022(03):770-784
A类:
B类:
二肽基肽酶,DPP,降糖活性,杂环合成,构效关系,慢性疾病,主要疾病,药物作用靶点,单磷酸腺苷活化蛋白激酶,AMPK,过氧化物酶体增殖物激活受体,PPAR,靶向药物,药物研究,低血糖,胰腺炎,超敏,开发新,降糖药物,不良反应发生,文献调研,分子模拟,模拟对接,合成路线,安全高效,分子对接,合成方法
AB值:
0.237941
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