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基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价
文献摘要：
偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系的理想反应比例和温和反应温度尚有待探索.Piezo通道是一种多功能的机械敏感阳离子通道,与多种遗传性疾病相关,蜘蛛毒素多肽GsMTx4是目前唯一的特异性靶向Piezo通道的抑制剂.本研究探索了DIC/Oxyma缩合体系在温和条件下的最佳反应比例,实现了线性GsMTx4的高效手动固相合成.通过一次氧化折叠策略构建三对二硫键,得到活性的GsMTx4.利用圆二色谱和膜片钳技术等评价GsMTx4的结构和活性.本工作建立了基于DIC/Oxyma缩合体系的快速、稳健和安全的合成方法,为固相多肽合成特别是手动固相多肽合成提供了重要方法参考.
文献关键词：
DIC;Oxyma;固相多肽合成;二硫键;氧化折叠;GsMTx4;多肽毒素
中图分类号：
作者姓名：
马艳楠;刘雅妮;王金艳;陈西同;尹昊;迟巧娜;贾世玺;杜姗姗;齐昀坤;王克威
作者机构：
青岛大学药学院 山东青岛266073;青岛科技大学化工学院 山东青岛266042;青岛大学创新药物研究院 山东青岛266021
文献出处：
引用格式：
[1]马艳楠;刘雅妮;王金艳;陈西同;尹昊;迟巧娜;贾世玺;杜姗姗;齐昀坤;王克威-.基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价)[J].有机化学,2022(02):498-506
A类：
Oxyma,蜘蛛毒素
B类：
DIC,GsMTx4,活性评价,偶联,酰胺键,固相多肽合成,异丙基,碳二亚胺,氰乙酸乙酯,缩合,廉价,消旋,反应温度,尚有,Piezo,阳离子,离子通道,遗传性疾病,疾病相关,研究探索,温和条件,固相合成,氧化折叠,策略构建,二硫键,圆二色谱,膜片钳技术,合成方法,多肽毒素
AB值：
0.277301
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