典型文献
一种肿瘤凋亡正电子发射断层显像探针的制备与表征
文献摘要：
设计开发了一个靶向半胱氨酸天冬蛋白酶(caspase-3)的新型正电子发射断层显像(PET)探针[18 F]SF-DEVD-HE3,用于肿瘤细胞凋亡的可视化检测,对肿瘤疗效进行及时评价.该探针由四部分组成:caspase-3特异性识别的底物序列,Ac-Asp-Val-Glu-Asp(DEVD);分子内缩合基团,氰基苯并噻唑(CBT)和半胱氨酸(Cys);标记基团,三氟化硼(AmBF3)以及肽链,组氨酸-谷氨酸-组氨酸-谷氨酸-组氨酸-谷氨酸(HEHEHE).采用化学合成和固相多肽合成法获得标记前体,利用18 F-19 F同位素交换法对其进行氟-18标记获得目标探针[18 F]SF-DEVD-HE3.测定了探针的脂水分配系数和稳定性等理化性质.结果显示,利用简化的合成方案以较高的产率(39.1％)获得标记前体;[18F]SF-DEVD-HE3具有较高的放射标记产率(RLY,42.8％)和放射化学纯度(RCP,>99％);在磷酸缓冲溶液(PBS)和胎牛血清(FBS)中具有良好的稳定性;脂水分配系数(log P)为-1.28±0.05.结果表明,[18 F]SF-DEVD-HE3易于合成和放射性标记,具有良好的稳定性和水溶性,是一个潜在的检测肿瘤凋亡的PET探针.
文献关键词：
细胞凋亡;分子探针;合成;氟-18标记;表征
中图分类号：
作者姓名：
王秀婷;王世杰;邱玲;谢敏浩;林建国
作者机构：
江南大学 化学与材料工程学院,江苏 无锡 214122;江苏省原子医学研究所 国家卫生健康委员会核医学重点实验室 江苏省分子核医学重点实验室,江苏 无锡 214063
文献出处：
引用格式：
[1]王秀婷;王世杰;邱玲;谢敏浩;林建国-.一种肿瘤凋亡正电子发射断层显像探针的制备与表征)[J].山东化工,2022(19):28-32
A类：
HE3,分子内缩合,AmBF3,HEHEHE,RLY
B类：
正电子发射断层显像,制备与表征,设计开发,天冬,caspase,PET,SF,DEVD,肿瘤细胞,可视化检测,时评,四部,特异性识别,底物,Ac,Asp,Val,Glu,基团,氰基,苯并噻唑,CBT,Cys,三氟化硼,肽链,组氨酸,谷氨酸,化学合成,固相多肽合成,成法,得标,同位素交换,交换法,脂水分配系数,18F,放射化学纯度,RCP,缓冲溶液,PBS,胎牛血清,FBS,log,放射性标记,水溶性,分子探针
AB值：
0.334599
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