典型文献
68Ga标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂的生物分布和胶质瘤模型micro-PET显像
文献摘要：
为研究68 Ga标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂(68 Ga-FAPI-04)在正常小鼠和胶质瘤裸鼠模型体内的生物学分布及micro-PET显像,以DOTA修饰的成纤维活化蛋白抑制剂为前体合成68 Ga-FAPI-04.放射性HPLC测定其标记率,考察放化纯度及体外稳定性,通过测定68 Ga-FAPI-04脂水分配系数评估其水溶性.将20只ICR小鼠随机分为5组,尾静脉注射3.7 MBq 68 Ga-FAPI-04后5、15、30、60、120 min后处死并取出各脏器,称重并测定放射性计数,计算各组织器官的放射性摄取率.建立U87MG胶质瘤荷瘤鼠模型,进行生物分布及micro-PET显像研究.结果 表明,68 Ga-FAPI-04的标记率为97.38％ ±1.32％(n=3),放化纯度为100％,体外稳定性好,亲水性强.ICR正常小鼠生物分布实验显示,68 Ga-FAPI-04血液清除快,肾脏为主要排泄器官,脑部放射性摄取低.U87MG荷瘤裸鼠生物分布及micro-PET均显示肿瘤部位有较高的放射性摄取率,68 Ga-FAPI-04注射后90 min时肿瘤部位放射性摄取率达到(2.50±0.00)％ID/g.注射后30、60、90、120 min时,肿瘤与正常脑的肿瘤本底比(tumor-to-background ratio,TBR)分别为(6.26±0.09)、(5.06±0.02)、(5.54±1.47)、(5.51±0.03).研究表明,68Ga-FAPI-04制备简易方便、标记率高、体外稳定性好,主要通过肾脏排泄,在胶质肿瘤模型中具有较好的肿瘤靶向性,micro-PET显像清晰,是潜在的脑肿瘤显像剂.
文献关键词：
成纤维细胞活化蛋白抑制剂;镓-68;同位素标记;脑胶质瘤;微型正电子发射计算机断层扫描仪
中图分类号：
作者姓名：
向一立;钟璇;付晶晶;吴文雨;邵国强;王峰;张俊
作者机构：
南京中医药大学,江苏 南京 210023;泰州市人民医院 核医学科,江苏 泰州 225300;南京医科大学附属南京医院、南京市第一医院 核医学科,江苏 南京 210006
文献出处：
引用格式：
[1]向一立;钟璇;付晶晶;吴文雨;邵国强;王峰;张俊-.68Ga标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂的生物分布和胶质瘤模型micro-PET显像)[J].同位素,2022(05):368-375
A类：
成纤维活化蛋白抑制剂,微型正电子发射计算机断层扫描仪
B类：
68Ga,记成,成纤维细胞活化蛋白抑制剂,生物分布,micro,PET,FAPI,裸鼠模型,生物学分布,DOTA,HPLC,脂水分配系数,水溶性,ICR,尾静脉注射,MBq,处死,脏器,称重,组织器官,摄取,U87MG,荷瘤鼠,亲水性,排泄器官,脑部,荷瘤裸鼠,肿瘤部位,ID,本底,tumor,background,ratio,TBR,肿瘤模型,肿瘤靶向性,脑肿瘤,肿瘤显像,显像剂,同位素标记,脑胶质瘤
AB值：
0.258124
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