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瑞格列奈在人肝微粒体中的酶促反应动力学及葛根素对其代谢的影响
文献摘要：
目的 通过体外人肝微粒孵育实验考察瑞格列奈的酶促反应动力学,并研究葛根素对瑞格列奈代谢的影响.方法 以阿托伐他汀为内标,建立UPLC法测定人肝微粒体中瑞格列奈的浓度.建立人肝微粒体体外孵育体系,确定最佳蛋白浓度和孵育时间;采用原形药物减少法,通过GraphPad Prism 5.0软件计算酶促反应动力学参数(Vmax和Km);系列浓度葛根素(0～50μmol·L-1)与瑞格列奈(5.5 μmol·L-1)在肝微粒体孵育体系中于37℃水浴共同孵育,测定肝微粒体中瑞格列奈的浓度,并计算减少量,从而考察葛根素对瑞格列奈代谢的影响.结果 瑞格列奈在人肝微粒体的最佳蛋白质量浓度为0.5 mg·mL-1,最佳孵育时间为40 min;酶促反应动力学参数Vmax=1.71 μmol·min-1·(mg·protein)-1,Km=5.66 μmol·L-1.结论 UPLC法测定人肝微粒体中瑞格列奈的浓度,灵敏度高、操作简便.通过人混合肝微粒体孵育实验得到瑞格列奈的酶促反应动力学参数,且进一步研究显示葛根素对瑞格列奈在人肝微粒体未产生显著的抑制作用,可为两药的联合应用提供参考.
文献关键词：
瑞格列奈;葛根素;人肝微粒体;UPLC;酶促反应动力学
中图分类号：
作者姓名：
何文娟;刘秀菊;孙倩;李丹;王淑梅
作者机构：
河北医科大学第二医院药学部,石家庄 050000
文献出处：
引用格式：
[1]何文娟;刘秀菊;孙倩;李丹;王淑梅-.瑞格列奈在人肝微粒体中的酶促反应动力学及葛根素对其代谢的影响)[J].中南药学,2022(10):2242-2246
A类：
B类：
瑞格列奈,人肝微粒体,酶促反应动力学,葛根素,外人,阿托伐他汀,内标,UPLC,定人,立人,蛋白浓度,孵育时间,原形,GraphPad,Prism,软件计算,动力学参数,Vmax,Km,水浴,protein,灵敏度高,联合应用
AB值：
0.125549
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