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基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征
文献摘要:
目的 基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型.方法 对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征.采用PXRD进行稳定性评价,采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶型的溶解性能.结果 利用相变温度发现了白桦脂醇的3种新晶型,分别为晶B型、晶C型和晶D型.通过稳定性和溶解度评价确定了其优势药用晶型为晶D型(无定型),其在0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中溶解性最好,且在高温[(60±1)℃]、高湿[(90±5)%,25℃]和光照[(4500±500)lx,25℃]条件下稳定.结论 相比于多晶型研究常用的筛选方法,该研究发现白桦脂醇不同晶型之间的相变规律,为白桦脂醇多晶型的发现和深入研究提供了参考方法,具有简便、快捷的优点.
文献关键词:
白桦脂醇;多晶型;热分析;表征;优势药物晶型
中图分类号:
作者姓名:
刘琪文;陈婷;安琪;杨世颖;杨德智;吕扬;杜冠华
作者机构:
北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所 晶型药物研究北京市重点实验室,北京 100050;北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所 药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京 100050
文献出处:
引用格式:
[1]刘琪文;陈婷;安琪;杨世颖;杨德智;吕扬;杜冠华-.基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征)[J].医药导报,2022(05):637-641
A类:
多晶型研究,优势药物晶型
B类:
热分析技术,白桦脂醇,热力学性质,特征图谱,差示扫描量热法,DSC,热重法,衍射法,PXRD,结构表征,稳定性评价,高效液相色谱法,HPLC,溶解性能,相变温度,过稳定性,溶解度,无定型,十二烷基硫酸钠,SDS,高湿,lx,筛选方法,不同晶型,参考方法
AB值:
0.233724
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