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离子液体对环孢素A口服吸收的影响
文献摘要：
研究基于胆碱和香茅酸的离子液体([Cho][CA],COCA)对难溶性药物环孢素A(CsA)口服吸收的影响.由胆碱和香茅酸采用一步中和法制备COCA,对其进行质谱、核磁共振氢谱1H-NMR和红外光谱表征后,采用超声辅助法制备CsA-离子液体(CsA-COCA),并将其灌装于肠溶胶囊,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测大鼠分别口服CsA-COCA胶囊剂及CsA混悬剂后全血中CsA的浓度,并采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.动物福利和实验过程均遵循北京大学医学部动物伦理委员会的规定.研究结果表明,与口服10 mg·kg-1 CsA混悬液相比,口服相同剂量的离子液体制剂所获得的CsA的药时曲线下面积(area under the curve,AUC)提高了 2.81倍,半衰期(half-life time,T1/2)延长了 4.41倍,平均驻留时间(mean residence time,MRT)提高了 1.77倍.本研究制备的COCA可显著促进CsA在大鼠体内的口服吸收,且能延长其半衰期.本研究可为CsA等难溶性药物的口服制剂研究提供借鉴.
文献关键词：
离子液体;环孢素A;口服吸收;难溶性药物;液相色谱-串联质谱
中图分类号：
作者姓名：
闫鑫;曹玉珍;姜小梅;汪曣;石玉杰
作者机构：
天津大学精仪学院,天津300072;北京大学药学院,北京100191
文献出处：
引用格式：
[1]闫鑫;曹玉珍;姜小梅;汪曣;石玉杰-.离子液体对环孢素A口服吸收的影响)[J].药学学报,2022(04):1180-1186
A类：
B类：
离子液体,环孢素,口服吸收,胆碱,香茅,Cho,COCA,难溶性药物,CsA,中和法,核磁共振氢谱,1H,NMR,光谱表征,超声辅助法,灌装,肠溶胶囊,串联质谱法,LC,胶囊剂,全血,DAS,软件计算,药代动力学参数,动物福利,北京大学医学部,动物伦理,伦理委员会,混悬液,药时曲线下面积,area,under,curve,半衰期,half,life,平均驻留时间,mean,residence,MRT,口服制剂,制剂研究
AB值：
0.321512
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