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岩白菜素在MDCK-MDR1细胞模型中的跨膜转运机制
文献摘要：
目的 研究岩白菜素透血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的转运机制.方法 采用MTT法考察岩白菜素的无毒剂量范围;采用分子对接法预测岩白菜素与P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的相互作用(结合方式及作用力);采用体外MDCK-MDR1细胞模型模拟岩白菜素的透BBB跨膜转运,并分析透过-浓度关系、透过-时间关系以及P-gp抑制剂维拉帕米对其跨膜转运的影响.结果 在5～40μmol·L-1浓度范围内岩白菜素对MDCK-MDR1细胞无毒性;岩白菜素主要通过氢键和疏水作用与P-gp结合,复合物P-gp-岩白菜素的稳定性强于P-gp-维拉帕米;岩白菜素从顶(apical,AP)端到底(basolateral,BL)端转运的表观渗透系数(Papp AP→BL)为(1.07±0.27)×10-6 cm·s-1(t=90 min,c=20μmol·L-1),外排率(efflux rate,ER)为4.32;岩白菜素与维拉帕米联合给药,岩白菜素的Papp AP→BL明显增大(P<0.01),PappBL→AP明显减小(P<0.05),ER值减小至0.98.结论 岩白菜素为透BBB中等的化合物,其跨膜转运过程除被动扩散外,还有P-gp的参与.
文献关键词：
岩白菜素;透血脑屏障;MDCK-MDR1细胞模型;P-糖蛋白;分子对接;转运机制
中图分类号：
作者姓名：
吴秀稳;温然;王娜;李丽;王苑宇
作者机构：
河北医科大学药学院,河北 石家庄 050017;河北医科大学第二医院,河北 石家庄 050000
文献出处：
引用格式：
[1]吴秀稳;温然;王娜;李丽;王苑宇-.岩白菜素在MDCK-MDR1细胞模型中的跨膜转运机制)[J].中国药理学通报,2022(11):1698-1704
A类：
PappBL
B类：
岩白菜素,MDCK,MDR1,细胞模型,跨膜转运,转运机制,透血脑屏障,blood,brain,barrier,BBB,MTT,法考,毒剂,分子对接法,糖蛋白,glycoprotein,gp,结合方式,作用力,模型模拟,维拉帕米,无毒性,氢键,疏水作用,复合物,apical,AP,basolateral,表观渗透系数,外排,efflux,rate,ER,联合给药,被动扩散
AB值：
0.239777
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