典型文献
没药甾酮下调PXR/P-gp通路逆转肝癌化疗耐药机制
文献摘要：
目的 研究没药甾酮(guggulsterone,GS)能否通过调控孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)/P-糖蛋白(P-gly-coprotein,P-gp)通路增强化疗药物对人肝癌细胞增殖抑制和凋亡诱导作用.方法 以人肝癌细胞HepG2为研究对象,检测GS、化疗药物顺铂(cis-platinum,DDP)和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)单独或联合使用对HepG2细胞增殖、凋亡、MDR1 mRNA转录,及PXR/P-gp通路的调控作用.结果 与DDP、5-FU单药组相比,联用GS(30μmol·L-1)24 h明显增强DDP、5-FU对HepG2细胞的增殖抑制和凋亡诱导作用.与5-FU单药组相比,联用GS(30μmol·L-1)24 h明显下调PXR、P-gp表达和MDR1 mRNA转录水平.进一步研究发现,PXR激动剂利福平能够诱导PXR和P-gp表达,与GS联用后,PXR和P-gp明显下调;PXR抑制剂酮康唑能够抑制PXR/P-gp表达,与GS联用后,PXR和P-gp进一步下调.结论 GS可通过下调PXR/P-gp通路降低肿瘤细胞对化疗药物耐药性,增强化疗药物对人肝癌细胞的增殖抑制和凋亡诱导作用.
文献关键词：
没药甾酮;孕烷X受体;P-糖蛋白;顺铂;5-氟尿嘧啶;多药耐药
中图分类号：
作者姓名：
夏黄帅;余卓伦;张其海;王娟;许婉婷;徐宏彬
作者机构：
南京医科大学上海十院临床医学院,江苏 南京 211166;南京中医药大学第二附属医院科教处,江苏 南京 210017;同济大学医学院上海市第十人民医院药学部,上海 200072
文献出处：
引用格式：
[1]夏黄帅;余卓伦;张其海;王娟;许婉婷;徐宏彬-.没药甾酮下调PXR/P-gp通路逆转肝癌化疗耐药机制)[J].中国药理学通报,2022(05):684-691
A类：
guggulsterone,coprotein
B类：
没药甾酮,PXR,gp,化疗耐药,耐药机制,GS,pregnane,receptor,糖蛋白,gly,化疗药物,人肝癌细胞,增殖抑制,凋亡诱导,诱导作用,HepG2,顺铂,cis,platinum,DDP,氟尿嘧啶,fluorouracil,FU,联合使用,MDR1,单药,药组,明显增强,细胞的增殖,转录水平,激动剂,利福平,酮康唑,肿瘤细胞,药物耐药性,多药耐药
AB值：
0.252251
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