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α-倒捻子素衍生物合成及其抑制磷酸二酯酶4活性研究
文献摘要：
以α-倒捻子素为先导化合物设计合成一系列衍生物并测试其对磷酸二酯酶4(PDE4,phosphodiesterase 4)的抑制活性.首先α-倒捻子素在DDQ作用下氧化环合得到中间体1,然后经烷基化、还原、水解、酰化等化学反应合成6-位取代的目标化合物;采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制PDE4活性.最终设计、合成了11个目标化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等波谱数据分析确证.活性测试结果表明7个化合物(4a、4b、5、6、8、11和13)的PDE4抑制活性强于α-倒捻子素,其中化合物5的活性最强(IC50=247 nmol/L).
文献关键词：
α-倒捻子素;衍生物;磷酸二酯酶4;抑制剂
中图分类号：
作者姓名：
邓金辉;黄悦;梁津豪;朱嘉琪;于思;刘昊柏;罗海彬;黄仪有;何细新
作者机构：
广州中医药大学中药学院,广东 广州 510006;中山大学药学院,广东 广州 510006
文献出处：
引用格式：
[1]邓金辉;黄悦;梁津豪;朱嘉琪;于思;刘昊柏;罗海彬;黄仪有;何细新-.α-倒捻子素衍生物合成及其抑制磷酸二酯酶4活性研究)[J].中山大学学报（自然科学版）（中英文）,2022(03):53-61
A类：
B类：
捻子,子素,衍生物,生物合成,磷酸二酯酶,活性研究,先导化合物,设计合成,PDE4,phosphodiesterase,抑制活性,DDQ,环合,中间体,烷基化,酰化,化学反应,反应合成,目标化,3H,液体闪烁计数,计数法,生物体,体外抑制,1H,NMR,13C,HRMS,波谱,谱数据,确证,个化,4a,4b,IC50,nmol
AB值：
0.428952
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