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杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究
文献摘要：
目的 设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究.方法 以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究.结果 以杨梅苷为原料,设计合成了 14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证.体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1～9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1～8 μg/mL.结论 本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法.化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索.
文献关键词：
黄酮;杨梅素;糖苷衍生物;合成与设计;抗菌活性
中图分类号：
作者姓名：
吴光旭;吴红林;李吉顺;李天磊;吴松;潘卫东
作者机构：
贵州医科大学,药学院/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵阳550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550014;中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
文献出处：
引用格式：
[1]吴光旭;吴红林;李吉顺;李天磊;吴松;潘卫东-.杨梅素糖苷衍生物的合成及其抗菌活性研究)[J].中国抗生素杂志,2022(08):798-807
A类：
乳糖苷衍生物,合成与设计
B类：
杨梅素,衍生物的合成,活性研究,设计合成,天然产物,杨梅苷,起始原料,保护基,糖苷化反应,酯化反应,应制,半乳糖,抑菌活性,ESI,确证,体外抗菌活性,9a,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,MIC,合成路线,反应条件,高效快捷,制备方法,黄酮醇,抗菌化
AB值：
0.221677
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