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厚朴酚-川芎嗪共晶的制备、表征及溶解度研究
文献摘要:
本研究利用晶体工程技术制备厚朴酚(1)-川芎嗪(2)共晶以提高1的溶解度,弥补2易升华的缺陷.利用球磨法或旋转蒸发法制备1-2的共晶,再以缓慢挥发法培养单晶,对所得产物的理化性质进行表征,并研究其溶解度及升华性质.单晶结构分析表明,该共晶不对称单元中1与2的比例为2 ∶1,为P-1空间群,1分子中的-OH与2中的N原子形成强氢键(-O-H…N).试验表明,共晶中1的最大表观溶解度为(18.63±0.17)μg/ml,约是1的4.7倍;24 h的减重试验结果显示在25℃和相对湿度10%的条件下,2在24h的失重率约为49.03%,而1以及1-2共晶未观察到失重现象.本研究表明,制备的1-2共晶提高了 1的溶解度、显著改善了 2易升华的特性,可扩大1和2的临床应用,为提高难溶性中药溶解度的研究提供了参考.
文献关键词:
厚朴酚;川芎嗪;共晶;溶解度;物理稳定性
中图分类号:
作者姓名:
刘鑫娜;张彦翠;邸科前;李雪娇;赵兴华
作者机构:
河北农业大学动物医学院,河北保定071001;河北大学基础医学院,河北保定071001;河北省兽医生物技术创新中心,河北保定071001
文献出处:
引用格式:
[1]刘鑫娜;张彦翠;邸科前;李雪娇;赵兴华-.厚朴酚-川芎嗪共晶的制备、表征及溶解度研究)[J].中国医药工业杂志,2022(09):1339-1346
A类:
易升华
B类:
厚朴酚,川芎嗪,共晶,溶解度,研究利用,晶体工程,球磨法,旋转蒸发,蒸发法,再以,挥发法,单晶结构,氢键,ml,减重,重试,相对湿度,24h,失重率,高难,难溶性,物理稳定性
AB值:
0.297815
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