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盐酸小檗碱-胆盐复合物滴丸促进小檗碱口服吸收的体内外评价
文献摘要：
照不同物质的量比制备盐酸小檗碱(BH)与4种胆盐[胆酸钠、牛磺胆酸钠、脱氧胆酸钠和牛磺脱氧胆酸钠(STD)]复合物.根据复合率结果选取BH与STD的复合物(物质的量比1∶1).然后将该复合物制成滴丸,以期提高小檗碱的口服生物利用度.以滴丸的硬度、圆整度、丸重差异、体外溶出率等为指标,筛选了滴丸基质及其与复合物的比例.结果显示,优化滴丸基质组成为聚乙二醇(PEG)6000和PEG 400,二者质量比为4∶2,基质与BH-STD复合物的质量比为9∶1.差示扫描量热和傅里叶变换红外光谱法表征结果证实了 BH-STD及其滴丸(BH-STD-DP)的形成.3批BH-STD-DP的20 min体外溶出率均大于90％.大鼠分别灌胃给予BH和BH-STD-DP的混悬液,BH-STD-DP组的相对生物利用度为208.41％,提示其能显著提高小檗碱的口服生物利用度.
文献关键词：
盐酸小檗碱;胆盐;复合物;滴丸;体外溶出;口服生物利用度
中图分类号：
作者姓名：
许弘裕;黄传利;滕希峰;何琳;龙晓英
作者机构：
揭阳市卫生学校,广东揭阳522051;广东药科大学,广东广州510006
文献出处：
引用格式：
[1]许弘裕;黄传利;滕希峰;何琳;龙晓英-.盐酸小檗碱-胆盐复合物滴丸促进小檗碱口服吸收的体内外评价)[J].中国医药工业杂志,2022(08):1155-1161
A类：
B类：
盐酸小檗碱,胆盐,复合物,滴丸,口服吸收,体内外评价,物质的量比,BH,牛磺胆酸钠,脱氧胆酸钠,和牛,牛磺脱氧胆酸,STD,高小,口服生物利用度,圆整度,体外溶出,溶出率,聚乙二醇,PEG,差示扫描量热,傅里叶变换红外光谱法,DP,灌胃,混悬液,相对生物利用度
AB值：
0.21994
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