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大麻二酚的经皮促渗方法及促渗机制研究
文献摘要:
本研究分别考察了化学促渗剂与表面活性剂泊洛沙姆101(P101)经预混法和皮肤预处理法给药对大麻二酚(CBD)在离体裸鼠皮肤上经皮渗透的影响,进一步通过衰减全反射傅里叶变换红外光谱、分子动力学模拟及分子对接等方法,对相关促渗机制进行了分析.结果表明,相较于预混法,皮肤预处理方法显示出较佳的促渗效果,其中采用1%P101预处理皮肤促进CBD渗透的效果最强,相应促渗系数达到12.97.分子动力学模拟结果显示,P101与神经酰胺NS(皮肤角质层中的脂质分子)相互作用较强,对接能为-8.85 kcal/mol;P101可使脂质双分子层体系的内聚能密度由4.15×108kcal/mol降至3.87×108kcal/mol,说明P101的促渗作用是由于其扰乱了皮肤角质层脂质双分子层的有序结构,增加了流动性.该研究对研发CBD经皮给药方案具有重要的指导意义.
文献关键词:
大麻二酚;经皮渗透;促渗机制;泊洛沙姆;分子动力学模拟;分子对接
中图分类号:
作者姓名:
陈博琪;张定;王曙宾;方燕秋;汪晴
作者机构:
大连理工大学化工学院药学系,精细化工国家重点实验室,辽宁大连116024;汉义生物科技(北京)有限公司,北京100020;广东红珊瑚药业有限公司,广东东莞523808
文献出处:
引用格式:
[1]陈博琪;张定;王曙宾;方燕秋;汪晴-.大麻二酚的经皮促渗方法及促渗机制研究)[J].中国医药工业杂志,2022(04):507-514
A类:
促渗机制,P101,皮肤预处理,108kcal
B类:
大麻二酚,促渗剂,表面活性剂,泊洛沙姆,预混,药对,CBD,离体,裸鼠,经皮渗透,衰减全反射傅里叶变换红外光谱,分子动力学模拟,分子对接,预处理方法,法显,较佳,神经酰胺,NS,角质层,脂质分子,双分,内聚能,扰乱,有序结构,经皮给药,给药方案
AB值:
0.232779
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