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丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸微乳凝胶微针透皮给药的评价
文献摘要：
目的 优化丹酚酸B(Sal B)-丹参酮ⅡA(TSNⅡA)-甘草次酸(GA)(STG)微乳凝胶的处方工艺,并考察微针给药对其促透和抗炎药效的影响.方法 以微乳凝胶的综合评分为响应值,选取卡波姆用量、微乳用量、pH值作为考察因素,通过Box-Behnken响应面法筛选最佳处方工艺.采用透皮扩散试验仪考察STG微乳凝胶、STG微乳凝胶+微针(长度分别为500、750、1 000 μm)给药的体外经皮渗透特性,高效液相色谱(HPLC)测定TSNⅡA、SalB和GA的含量.采用10％蛋清诱导小鼠足肿胀考察STG微乳凝胶(每次1g,每天2次,给药3d)、STG微乳凝胶+微针(长度分别为500、750、1 000 μm)背部给药的抗炎作用,同时考察给药7d对小鼠皮脂腺斑组织的作用.结果 STG微乳凝胶的最佳制备工艺中卡波姆用量为1.00％、微乳用量为0.10 g、pH值为6,制备的STG微乳凝胶中含TSNⅡA、SalB、GA分别为0.18、1.05、1.53mg·g-1.与TSNⅡA比较,SalB和GA的透皮吸收较好;STG微乳凝胶经过与不同长度微针配合使用后的累积透皮量:STG微乳凝胶+1 000 μm微针组＞STG微乳凝胶+700μm微针组＞STG微乳凝胶+500μm微针组＞STG微乳凝胶组;3种药物在皮肤中的滞留量相对较高.与空白凝胶组比较,STG微乳凝胶组小鼠足肿胀度有所减轻,但无显著性差异;与STG微乳凝胶组比较,STG微乳凝胶+微针组小鼠足肿胀程度均明显减轻,以1 000 μm微针组作用最显著(P＜0.05、0.01).小鼠皮脂腺斑组织HE染色结果表明,与空白凝胶组比较,各组小鼠皮脂腺数目减少且体积变小,以微针长度1 000 μm组效果最显著.结论 STG微乳凝胶+微针给药具有良好的透皮特性和缓释效果,发挥抗炎及控制皮脂腺分泌作用,微针长度与透皮率的增加呈正相关.
文献关键词：
丹酚酸B;丹参酮ⅡA;甘草次酸;微乳凝胶;微针;抗炎;皮脂腺
中图分类号：
作者姓名：
曹凤媚;胡等慧
作者机构：
广州中医药大学第三附属医院,广东广州 510360;北京中医药大学,北京 102488
文献出处：
引用格式：
[1]曹凤媚;胡等慧-.丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸微乳凝胶微针透皮给药的评价)[J].药物评价研究,2022(10):2039-2048
A类：
+700,微针长度
B类：
丹酚酸,丹参酮,甘草次酸,微乳凝胶,透皮给药,TSN,GA,STG,处方工艺,药对,促透,抗炎药,药效,综合评分,响应值,卡波姆,Box,Behnken,响应面法,扩散试验,体外经皮渗透特性,HPLC,SalB,蛋清,足肿胀,1g,3d,背部,抗炎作用,7d,皮脂腺斑,最佳制备工艺,中卡,53mg,透皮吸收,同长,+1,+500,滞留,留量,肿胀度,肿胀程度,HE,染色结果,药具,透皮特性,和缓,缓释效果
AB值：
0.210106
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