典型文献
18F-fallypride的全自动化合成及microPET/CT显像效果评估
文献摘要:
目的:建立(S)-(-)-
N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-[
18F]丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(
18F-fallypride)的全自动化合成方法,探讨其microPET/CT显像及生物分布。
方法:采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成
18F-fallypride,经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物,测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD) ICR模型小鼠及SD模型大鼠,观察
18F-fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布;另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像,观察
18F-fallypride在各脑区的摄取。
结果:通过合成模块自动化合成的
18F-fallypride产率为(10±1)%(
n=5,未衰减校正),总合成时间约40 min,放化纯>95%,在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示
18F-fallypride主要经肾代谢,肝毒性小,脾摄取值低。MicroPET/CT显像示
18F-fallypride在脑部纹状体摄取明显,PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。
结论:利用改进的多功能模块成功自动化制备
18F-fallypride,操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准,可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。
文献关键词:
吡咯烷类;化学合成;正电子发射断层显像术;体层摄影术,X线计算机;小鼠;大鼠
中图分类号:
作者姓名:
朱静;鱼文韬;沈超;陈夏彬;张思伟;张晓懿
作者机构:
常熟市第二人民医院核医学科,常熟 215500;江苏华益科技有限公司核医药部,常熟 215522
文献出处:
引用格式:
[1]朱静;鱼文韬;沈超;陈夏彬;张思伟;张晓懿-.18F-fallypride的全自动化合成及microPET/CT显像效果评估
)[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(09):538-541
A类:
fallypride,microPET,HLB+
B类:
18F,全自动化,自动化合成,效果评估,烯丙基,甲氧基,苯甲酰胺,合成方法,生物分布,AIO,成模,卡套,试剂盒,组合柱,中性氧化铝,终产物,帕金森病,ICR,模型小鼠,模型大鼠,脑区,摄取,衰减校正,总合,生理盐水,肝毒性,MicroPET,脑部,纹状体,SUV,多功能模块,生产质量管理规范,GMP,体系标准化,标准化生产,吡咯烷类,化学合成,正电子发射断层显像术,体层摄影术,线计算
AB值:
0.290996
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