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清肺排毒汤对二肽基肽酶-Ⅳ的抑制作用研究
文献摘要：
目的:以自主研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)特异性双光子荧光探针甘氨酰-脯氨酰-N-丁基-4-氨基-1,8-萘二甲酰亚胺(GP-BAN)为底物,人血浆为DPP-Ⅳ酶原,评价方剂清肺排毒汤及处方中中药材对DPP-Ⅳ的抑制作用,并进一步评价具有DPP-Ⅳ抑制活性中药材的成分单体化合物.方法:以建立的DPP-Ⅳ抑制剂筛选体系,分别将清肺排毒汤汤剂的喷干粉水溶液、中药颗粒水溶液、中药单体化合物与DPP-Ⅳ特异性探针GP-BAN在37℃条件下共同孵育,通过测定探针底物代谢产物BAN的荧光值来判断上述物质对DPP-Ⅳ的抑制程度.结果:清肺排毒汤具有较弱的DPP-Ⅳ活性的抑制作用,而其组分中药水溶液浓度为1000μg/mL时,麻黄、枳实、广藿香颗粒水溶液对DPP-Ⅳ的活性明显的抑制作用,酶残余活性分别为40.00％、61.05％、62.04％.橙皮素、芦丁、芹菜素、槲皮素、山柰酚、去甲基麻黄碱、川陈皮素对DPP-Ⅳ有一定的抑制作用,其中最强的3种单体成分槲皮素、山柰酚及芹菜素对DPP-Ⅳ的IC50值分别为(75.39±6.17)μmol/L、(9.16±0.69)μmol/L和(7.91±1.09)μmol/L.结论:清肺排毒汤对DPP-Ⅳ的有一定的抑制作用,存在抑制DPP-Ⅳ的成分群和单体化合物,这些发现为"清肺排毒汤"对感染新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者,尤其是COVID-19合并T2DM的患者的治疗提供了参考.
文献关键词：
二肽基肽酶-Ⅳ;抑制剂;2型糖尿病;清肺排毒汤;新型冠状病毒肺炎;芹菜素;槲皮素;山柰酚
中图分类号：
作者姓名：
王安琪;田莉娟;陈晓鹏;张静;邹立伟;杨凌
作者机构：
上海中医药大学交叉科学研究院,上海,201203;江西省上饶市立医院普外科,上饶,334000
文献出处：
引用格式：
[1]王安琪;田莉娟;陈晓鹏;张静;邹立伟;杨凌-.清肺排毒汤对二肽基肽酶-Ⅳ的抑制作用研究)[J].世界中医药,2022(08):1052-1056
A类：
B类：
清肺排毒汤,二肽基肽酶,DPP,双光子荧光,荧光探针,脯氨,丁基,甲酰,酰亚胺,GP,BAN,人血浆,酶原,方剂,处方,中药材,抑制活性,单体化合物,抑制剂筛选,汤汤,汤剂,干粉,水溶液,中药颗粒,中药单体,孵育,底物代谢,代谢产物,荧光值,制程,组分中药,药水,溶液浓度,枳实,广藿香,橙皮素,芦丁,芹菜素,槲皮素,山柰酚,去甲,甲基麻黄碱,川陈皮素,体成分,IC50,成分群,T2DM
AB值：
0.282744
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