典型文献
白蛋白美登素偶联物的制备及其体外抗胰腺癌活性研究
文献摘要：
目的 制备人血清白蛋白(HSA)与美登素衍生物mertansine(DM1)的偶联物,评价其体外抗胰腺癌细胞活性.方法 以安丝菌素为原料经还原、酯化等反应制得美登素衍生物DM1,以N-羟基琥珀酰亚胺与马来酸酐为原料反应制得连接子SMCC,通过连接子SMCC将DM1与人血清白蛋白偶联制得偶联物HSA-DM1,采用HPLC、MALDI-TOF对其进行表征并计算平均偶联比.采用CCK-8法测定偶联物对MIA PaCa-2、PANC-1和BxPC-3三种胰腺癌细胞系的增殖抑制作用;利用流式细胞术和Western blot法测定其对MIA PaCa-2和PANC-1细胞的促凋亡能力.结果 成功制备偶联物HSA-DM1,其平均偶联比为3.32,对MIA PaCa-2、PANC-1和BxPC-3三种细胞系的IC50值分别为(48.2±6.5)、(55.0±4.7)、(84.0±11.8)nmol/L,同时其对MIA PaCa-2和PANC-1细胞的促凋亡作用呈剂量依赖.结论 偶联物HSA-DM1具有显著抑制胰腺癌细胞增殖的活性,具有潜在的临床应用前景.
文献关键词：
人血清白蛋白;美登素衍生物;偶联物;胰腺癌
中图分类号：
作者姓名：
胡尚玖;王莹;张国宁;朱梅;王明华;王菊仙
作者机构：
100050 北京,中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所有机合成室
文献出处：
引用格式：
[1]胡尚玖;王莹;张国宁;朱梅;王明华;王菊仙-.白蛋白美登素偶联物的制备及其体外抗胰腺癌活性研究)[J].中国医药生物技术,2022(05):393-404
A类：
美登素衍生物,mertansine,安丝菌素
B类：
偶联物,外抗,抗胰腺癌活性,活性研究,人血清白蛋白,HSA,DM1,胰腺癌细胞,细胞活性,酯化,应制,琥珀,酰亚胺,马来酸酐,连接子,SMCC,HPLC,MALDI,TOF,CCK,MIA,PaCa,PANC,BxPC,细胞系,增殖抑制作用,流式细胞术,blot,促凋亡,IC50,nmol,凋亡作用,剂量依赖,临床应用前景
AB值：
0.233461
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