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PK11195对hCAR亚型发挥拮抗作用的分子机制探讨
文献摘要：
目的 以PK11195作为工具分子,探究其分别对hCAR不同亚型(hCAR1/2/3)拮抗的作用机制.方法 用荧光素酶报告基因实验检测了不同浓度的PK11195干预后,对hCAR1、hCAR2和hCAR3的拮抗活性,随后用分子对接方法 从原子水平上探讨了PK11195与hCAR1/2/3的相互作用模式,测量hCAR1-PK11195、hCAR2-PK11195和hCAR3-PK11195复合物结构配体结合域中每个对应残基的主链原子间的距离.结果 荧光素酶报告基因实验结果 显示:与空白组相比,5μmol·L-1 PK11195可以使hCAR1的基础活性显著降低(1.01±0.06 vs 0.48±0.06,P<0.001),但对hCAR2和hCAR3的基础活性降低并无显著性差异.分子对接结果 显示,PK11195与hCAR1/2/3对接打分值分别为-9.73,-7.47和-7.74,将hCAR1-PK11195复合物分别与hCAR2-PK11195、hCAR3-PK11195复合物的三维结构叠合,原子间距离的均方根偏差值分别为3.87和0.22?,发现在helix 11、helix X和helix 12结构区域均具有明显的结构差异.结论 PK11195对hCAR亚型活性具有不同的调节作用,其诱导的拮抗作用是通过共抑制因子结合而失活(helix 4-helix 11接触).
文献关键词：
组成型雄甾烷受体;亚型;荧光素酶报告基因;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
沈阗阗;石阿茜;夏文彬;蒋珍秀;魏玉辉;姚小军;席莉莉
作者机构：
兰州大学 第一临床医学院、兰州大学 第一医院, 药剂科,甘肃 兰州730000;兰州大学 药学院,甘肃 兰州730000;兰州大学 第一临床医学院、兰州大学 第一医院, 神经内科,甘肃 兰州730000;澳门科技大学 中药质量研究国家重点实验室,澳门999078;兰州大学 第一临床医学院、兰州大学 第一医院, 药物临床试验机构办公室,甘肃 兰州730000
文献出处：
引用格式：
[1]沈阗阗;石阿茜;夏文彬;蒋珍秀;魏玉辉;姚小军;席莉莉-.PK11195对hCAR亚型发挥拮抗作用的分子机制探讨)[J].中国临床药理学杂志,2022(10):1083-1087
A类：
PK11195,hCAR,hCAR1,hCAR2,hCAR3,组成型雄甾烷受体
B类：
拮抗作用,机制探讨,不同亚型,荧光素酶报告基因实验,实验检测,拮抗活性,分子对接,对接方法,作用模式,复合物,残基,主链,原子间,打分,三维结构,叠合,均方根偏差,偏差值,helix,结构差异,共抑制,抑制因子,失活
AB值：
0.167137
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