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丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响
文献摘要:
目的 研究丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1 B1转运氟伐他汀的影响.方法 通过构建OATP1B1*1a、*5、*15-HEK293T体外细胞摄取模型,LC-MS/MS法测定氟伐他汀浓度,比较不同剂量丹参组分组与空白组间氟伐他汀摄取率的差异.结果 氟伐他汀在OATP1 B1*1 a、OATP1 B1*5、OATP1B1*15-HEK293T细胞模型中的摄取动力学参数Km分别为(17.59±2.32),(12.52±1.42)和(18.49±2.06)μmol·L-1;熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可以增加各基因型OATP1B1-HEK293T细胞氟伐他汀的摄取(P<0.05),10μmol·L-1熊果酸对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.93%,63.16%,42.86%,10μmol·L-1隐丹参酮对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达62.96%,80.39%,28.57%,800 nmol·L-1二氢丹参酮Ⅰ对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.78%,53.33%,27.08%;仅高浓度丹参酮Ⅰ可抑制氟伐他汀的摄取(P<0.05),1600 nmol·L-1丹参酮Ⅰ对OATP1 B1*1 a、OATP1 B1*5、OATP1B1*15的活性抑制率为20.75%,27.78%,21.43%.结论 OATP1B1*5(521T>C)对氟伐他汀的转运存在确切影响,熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可能是丹参中影响OATP1 B1转运氟伐他汀的主要活性组分.
文献关键词:
丹参组分;氟伐他汀;有机阴离子转运多肽1B1;基因多态性
中图分类号:
作者姓名:
靳高凤;段译斐;刘名义;张红;夏春华;熊玉卿
作者机构:
南昌大学 临床药理研究所,江西 南昌330006
文献出处:
引用格式:
[1]靳高凤;段译斐;刘名义;张红;夏春华;熊玉卿-.丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响)[J].中国临床药理学杂志,2022(04):303-307
A类:
OATP1,摄取动力学
B类:
丹参组分,不同基因型,阴离子,离子转运,多肽,氟伐他汀,OATP1B1,1a,HEK293T,体外细胞,细胞摄取,取模,LC,不同剂量,细胞模型,动力学参数,Km,熊果酸,隐丹参酮,性诱,nmol,可抑制,制氟,抑制率,521T,中影,活性组分,基因多态性
AB值:
0.177405
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