为开展除草剂氟噻草胺在我国的登记代谢试验,本研究以4－氟[U－14C]苯胺为同位素原料,经还原胺化、缩合、取代、水解和醚化五步放化反应获得N－(4－氟[U－14C]苯基)－N－异丙基－2－((5－(三氟甲基)－1,3,4－噻二唑－2－基)氧基)乙酰胺(2,总活度201.65 MBq;比活度2 049.80 MBq·mmol－1;化学纯度和放化纯度均大于98%,总放化收率39%);以[14C]硫氰酸钠为同位素原料,经加成、水解、环化、重氮化和醚化五步放化反应获得N－(4－氟苯基)－N－异丙基－2－((5－(三氟甲基)－1,3,4－[2－14C]噻二唑－2－基)氧基)乙酰胺(3,总活度287.86 MBq;比活度2 042.40 MBq·mmol－1;化学纯度和放化纯度均大于98%,总放化收率14%).两种标记物的结构经核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)分析确认,质量指标经高效液相色谱(HPLC-PDA)、放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)和液体闪烁法(LSC)测定,均可作为放射性示踪剂.本研究结果为氟噻草胺的同位素示踪研究(包括该除草剂在我国的登记代谢试验)奠定了物质基础.

氟噻草胺;同位素标记合成;碳-14;放射性示踪剂;除草剂

王国通;宋明钰;杨征敏;周兵

上海启甄同位素标记合成研究中心,上海 201403

核农学报

[1]王国通;宋明钰;杨征敏;周兵-.高比活度碳-14标记氟噻草胺的合成与分析)[J].核农学报,2022(10):2027-2034

高比活度,同位素标记合成

氟噻草胺,除草剂,14C,苯胺,还原胺化,缩合,醚化,五步,苯基,异丙基,三氟甲基,噻二唑,氧基,乙酰胺,MBq,化学纯,硫氰酸钠,加成,环化,重氮化,标记物,核磁共振氢谱,1H,NMR,质量指标,HPLC,PDA,薄层,成像分析,TLC,IIA,FSA,闪烁,LSC,放射性示踪剂,同位素示踪

0.305773