采用随机、开放、空腹、单剂量、两序列、两周期、双交叉给药试验设计,单次口服依非韦伦试验制剂或参比制剂200 mg,用液相-二级质谱联用法(LC-MS/MS法)测定健康受试者血浆中依非韦伦的药物浓度.使用WinNonLin8.1软件计算依非韦伦主要药动学参数,并评价生物等效性.试验制剂和参比制剂72 h内主要药动学参数:tmax分别为2.574±0.871 和 2.808±0.912 h;Cm11ax分别为 1 586.732±424.538 和 1 549.518±366.086 ng·mL1;AUC0-2h分别为28 464.672±5 682.518 和 27 828.826±5 082.487 h·ng·mL-1;t1/2分别为 63.524±26.037和 58.748±20.950 h;λz分别为0.013±0.006和0.013±0.005 h-1.主要生物等效性指标:Cmax的90％置信区间为95.62％～107.15％,几何均值比为101.22％;AUC0-72h的90％置信区间为100.43％～104.38％,几何均值比为102.38％.结果表明,受试药物和参比药物的主要药代动力学参数相近,且两种制剂具有生物等效性.本次人体生物等效性临床研究经安徽医科大学第二附属医院药物临床试验伦理委员会核准(伦理批件号:YW2021-110).

依非韦伦片;中国健康受试者;空腹;药代动力学;生物等效性

安徽医科大学药学院,安徽合肥230032;安徽贝克生物制药有限公司,安徽合肥230088;安徽万邦医药科技股份有限公司,安徽合肥230601

[1]夏玉明;许杨;马陶陶-.依非韦伦片在中国健康受试者中空腹给药条件下的药代动力学和生物等效性研究)[J].药学学报,2022(07):2166-2170

依非韦伦片,WinNonLin8,Cm11ax,YW2021

中国健康受试者,中空,生物等效性研究,单剂量,两周期,参比制剂,联用法,LC,药物浓度,软件计算,药动学参数,内主,tmax,mL1,AUC0,t1,Cmax,置信区间,几何均值,72h,试药,药代动力学参数,安徽医科大学,药物临床试验,伦理委员会,核准,批件

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