典型文献
表面等离子共振法测量乙肝病毒功能受体NTCP与配体相互作用
文献摘要:
钠离子/牛磺胆酸共转运多肽(NTCP,SLC10A1)是乙型肝炎病毒(HBV)感染肝细胞的功能性受体,也是抗慢性乙肝感染药物的潜在靶标.目前评价NTCP与其配体相互作用的方法仍然有限.本文使用Sf9细胞表达并纯化了重组NTCP蛋白,通过抗体间接偶联的方法将其固定在表面等离子共振实验芯片上.通过动力学分析,拟合得出HBV PreS1多肽对NTCP结合的平衡解离常数KD为4.93 μmol/L;NTCP经典底物牛磺胆酸钠对NTCP的平衡解离常数KD为25.3 μmol/L.相对于化合物抑制NTCP底物转运的活性,通过SPR方法测得的平衡解离常数可比较化合物与NTCP直接相互作用力的强弱,并用于研发基于NTCP-PreS1相互作用的抗HBV药物.
文献关键词:
钠离子/牛磺胆酸共转运多肽;乙肝病毒;表面等离子共振;间接偶联;动力学
中图分类号:
作者姓名:
覃覃;曾苏
作者机构:
药物代谢和药物分析研究所,浙江大学药学院,杭州310058
文献出处:
引用格式:
[1]覃覃;曾苏-.表面等离子共振法测量乙肝病毒功能受体NTCP与配体相互作用)[J].分析试验室,2022(09):999-1005
A类:
间接偶联,PreS1
B类:
表面等离子共振法,乙肝病毒,NTCP,钠离子,多肽,SLC10A1,乙型肝炎病毒,HBV,肝细胞,慢性乙肝,乙肝感染,靶标,Sf9,动力学分析,平衡解,解离常数,KD,底物,牛磺胆酸钠,SPR,比较化,相互作用力
AB值:
0.225293
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