典型文献
聚乙二醇化吲哚花菁小分子的合成及其抗肾癌细胞活性评价
文献摘要:
目的 在前期发现具有肿瘤靶向性的吲哚花菁小分子的结构基础上,对其进行聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)水溶性修饰,并评价其理化性质和肿瘤靶向光动力治疗作用.方法 分别以2,3,3-三甲基吲哚、聚乙二醇单甲醚为原料,设计并化学合成PEG修饰吲哚花菁小分子,采用核磁氢谱、质谱等检测、表征其化学结构;通过水溶性比较、光学性质表征、肾脏正常细胞HK-2与肿瘤细胞RENCA摄入比较、细胞活力测试、单线态氧以及细胞活性氧测定等,评价其理化性质与肿瘤靶向光动力作用.结果 通过汇聚合成策略,经过6步化学反应,成功合成PEG修饰的吲哚花菁小分子PEG-808-NM2,其结构经核磁氢谱、质谱等确证.与808-NM2相比,PEG-808-NM2水溶性显著增加,在甲醇和PBS中均表现出优异的近红外荧光特性.PEG-808-NM2优先被肾癌细胞RENCA摄取,并在808 nm激光照射下,诱导产生大量的单线态氧和细胞内活性氧自由基.结论 合成的PEG-808-NM2在保留吲哚花菁小分子原有的肿瘤靶向、近红外成像作用基础上显著改善其理化及光敏特性,对肾癌细胞具有显著的光动力治疗作用.
文献关键词:
吲哚花菁;聚乙二醇;肿瘤靶向;光动力治疗;肾癌
中图分类号:
作者姓名:
吴自飞;罗圣霖;黄燮;杜在芝;袁少隆;刘晶;王卫东
作者机构:
611731成都,电子科技大学医学院附属肿瘤医院放疗中心;400038重庆,陆军军医大学(第三军医大学)军事预防医学系复合伤研究所,创伤、烧伤与复合伤国家重点实验室
文献出处:
引用格式:
[1]吴自飞;罗圣霖;黄燮;杜在芝;袁少隆;刘晶;王卫东-.聚乙二醇化吲哚花菁小分子的合成及其抗肾癌细胞活性评价)[J].陆军军医大学学报,2022(07):656-664
A类:
吲哚花菁,RENCA,NM2
B类:
聚乙二醇化,小分子,肾癌细胞,细胞活性,活性评价,肿瘤靶向性,polyethylene,glycol,PEG,水溶性,向光,光动力治疗,治疗作用,聚乙二醇单甲醚,化学合成,氢谱,化学结构,过水,光学性质,性质表征,HK,肿瘤细胞,摄入,细胞活力,单线态氧,动力作用,合成策略,化学反应,确证,醇和,PBS,近红外荧光,荧光特性,摄取,激光照射,射下,细胞内活性氧,活性氧自由基,近红外成像,光敏特性
AB值:
0.249144
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