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复方杜仲健骨颗粒治疗骨关节炎的抗炎潜在药效物质及作用机制研究
文献摘要：
骨性关节炎是一种以关节软骨退行性病变为特征的中老年常见病.复方杜仲健骨颗粒具有滋补肝肾、养血荣筋、通络止痛的功效,是临床上用于治疗骨性关节炎的经典方药.该研究利用分子模拟技术结合分子生物学手段探讨并验证了复方杜仲健骨颗粒治疗骨关节炎潜在药效物质及分子作用机制.花生四烯酸代谢通路为典型的抗炎通路,其中分泌型磷脂酶A2-ⅡA(secretory phospholipase A2 group ⅡA,sPLA2-Ⅱ A)、5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)、环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)及白三烯A4水解酶(leukotriene A4 hydrolase,LTA4H)是该通路的关键靶标.因此,该研究首先基于花生四烯酸代谢通路4个关键靶标的药效团及分子对接模型,对复方杜仲健骨颗粒12味中药共计1 522个化学成分进行虚拟筛选,进一步结合方剂配比,对虚拟筛选结果进行加权分析.结果显示,该制剂中73个成分对于上述4个靶点作用活性较强,提示其可作为复方潜在抗炎药效物质.综合考虑成分的预测药效、易得性及其复方配伍环境,选择阿魏酸松柏酯、橄榄树脂素、黄芩苷作为验证化合物.研究进一步利用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW264.7炎症细胞模型对其抗炎活性进行验证,结果显示3个成分均可有效抑制NO的释放,在一定程度上验证了药效物质选择的准确性.此外,结果表明,靶点5-LOX、COX-2及LTA4H的作用活性较高,提示上述3个靶标可能为复方杜仲健骨颗粒治疗骨关节炎的关键作用靶点;以潜在药效物质追溯来源中药,方中杜仲、牛膝、人参、枸杞、黄芪的活性值远高于其他中药,表明上述5味中药可能为复方杜仲健骨颗粒作用于花生四烯酸通路发挥抗炎作用的主要有效中药.该研究获得了复方杜仲健骨颗粒治疗骨关节炎的抗炎潜在药效物质,阐释了复方杜仲健骨颗粒作用于花生四烯酸代谢途径中的LOX、COX通路从而发挥治疗骨关节炎的作用机制,为复方杜仲健骨颗粒的药效物质及分子作用机制研究提供了参考.
文献关键词：
骨关节炎;复方杜仲健骨颗粒;分子对接;药效团;抗炎;潜在药效物质
中图分类号：
作者姓名：
陈紫军;霍晓乾;任越;舒展;张燕玲
作者机构：
北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室,北京102488
文献出处：
引用格式：
[1]陈紫军;霍晓乾;任越;舒展;张燕玲-.复方杜仲健骨颗粒治疗骨关节炎的抗炎潜在药效物质及作用机制研究)[J].中国中药杂志,2022(15):4156-4163
A类：
B类：
复方杜仲健骨颗粒,骨关节炎,潜在药效物质,骨性关节炎,关节软骨,软骨退行性病变,常见病,滋补肝肾,养血,通络,止痛,经典方药,研究利用,分子模拟技术,技术结合,分子生物学,分子作用机制,花生四烯酸代谢通路,抗炎通路,磷脂酶,secretory,phospholipase,group,sPLA2,脂氧合酶,lipoxygenase,LOX,环氧化,cyclooxygenase,COX,白三烯,水解酶,leukotriene,hydrolase,LTA4H,关键靶标,药效团,分子对接,个化,虚拟筛选,方剂,加权分析,用活,方潜,抗炎药,易得,复方配伍,阿魏酸松柏酯,橄榄树,黄芩苷,验证化,脂多糖,lipopolysaccharide,LPS,RAW264,炎症细胞模型,抗炎活性,作用靶点,牛膝,枸杞,黄芪,抗炎作用,代谢途径
AB值：
0.28011
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