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离体大鼠肝脏灌流法制备氯吡格雷活性巯基代谢物
文献摘要：
目的 建立氯吡格雷活性巯基代谢物(CATM)的制备方法,为顺式CATM的合成提供参考.方法 以(S)-2-氧氯吡格雷为底物,采用离体大鼠肝脏灌流法和ChromCore 120 C18制备柱制备并分离纯化CATM.采用质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物,对比人体内活性构型(顺式CATM)保留时间确认目标产物中活性构型的占比.结果 目标产物的转化率为11.71％,质谱和核磁共振氢谱鉴定目标产物为CATM.CATM的峰2～峰5为4个立体异构体,保留时间分别为21.3、22.3、26.5、27.3 min,峰面积占比分别为7.13％、7.23％、63.52％、14.97％.根据人体内CATM活性构型的保留时间为26.3 min,确定目标产物CATM中活性顺式异构体占比为63.52％.结论 本方法成本低、步骤简单,可制备出活性构型占比较高的CATM.
文献关键词：
离体大鼠肝脏灌流;氯吡格雷;活性巯基代谢物;制备;纯化;(S)-2-氧氯吡格雷
中图分类号：
作者姓名：
刘艺;陶婷;刘云;李艳丽;胡盼盼;姜艳娇;孙增先
作者机构：
徐州医科大学附属连云港医院/连云港市第一人民医院药学部,江苏连云港 222002
文献出处：
引用格式：
[1]刘艺;陶婷;刘云;李艳丽;胡盼盼;姜艳娇;孙增先-.离体大鼠肝脏灌流法制备氯吡格雷活性巯基代谢物)[J].中国药房,2022(14):1724-1729
A类：
离体大鼠肝脏灌流,活性巯基代谢物,CATM
B类：
灌流法,氯吡格雷,制备方法,底物,ChromCore,C18,分离纯化,核磁共振氢谱,比人,保留时间,立体异构,峰面积,顺式异构体,出活
AB值：
0.153523
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