目的 研究拉考沙胺片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性.方法 用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉试验设计,共纳入60例(空腹试验30例,餐后试验30例)成年男性和女性受试者随机交叉给药.分别单次口服受试制剂和参比制剂100 mg,用液相色谱串联质谱法测定血浆中拉考沙胺的浓度.用Phoenix WinNonlin 8.0软件计算主要药代动力学参数.结果 空腹组的拉考沙胺片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:Cmax分别为(4.69±1.20)和(4.67±1.36)ng·L-1,AUC0-t分别为(58.90±8.08)和(58.44±8.48)ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(60.61±8.63)和(60.11±9.06)ng·L-1·h,tmax分别 为 0.50(0.16,3.00)和0.33(0.16,3.00)h,t1/2分别为(13.96±1.81)和(13.77±1.79)h.餐后组的拉考沙胺片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:Cmax分别为(3.38±0.77)和(3.28±0.63)ng·L-1,AUC0-t分别为(57.12±9.70)和(57.21±10.57)ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(58.71±10.57)和(58.83±11.51)ng·L-1·h,tmax分别为 2.50(0.33,6.00)和 2.00(0.33,6.01)h,t1/2 分别为(13.35±2.06)和(13.31±2.32)h.在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90％置信区间均在80.00％～125.00％.结论 在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服拉考沙胺片仿制药与原研药具有生物等效性.

拉考沙胺;生物等效性;药代动力学;健康受试者

单娜;张丽;郭剑;刘峰;余婧;汪莎;惠大永;党艳妮;刘腾恬;龚凤云;王静丽;刘雯

陕西国际商贸学院医药学院,陕西咸阳712046;陕西步长制药有限公司,陕西咸阳712000;武汉市传染病医院Ⅰ期临床试验研究室,湖北武汉430040

中国临床药理学杂志

[1]单娜;张丽;郭剑;刘峰;余婧;汪莎;惠大永;党艳妮;刘腾恬;龚凤云;王静丽;刘雯-.拉考沙胺片在中国健康受试者的生物等效性研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(19):2329-2333

拉考沙胺,中国健康受试者,生物等效性研究,仿制药与原研药,单剂量,单中心,单次给药,两制,两周期,交叉试验,成年男性,试制,参比制剂,液相色谱串联质谱法,Phoenix,WinNonlin,软件计算,药代动力学参数,Cmax,AUC0,tmax,t1,空腹及餐后,置信区间,药具

0.213794