目的:建立橙皮苷酶转化最佳工艺并应用于陈皮酶转化;比较橙皮苷和陈皮酶转化前后产物对正常小鼠小肠推进作用,为陈皮酶转化研究提供依据.方法:以橙皮苷酶转化产物橙皮素单葡萄糖苷含量为指标,采用单因素方法考察酶用量、pH、反应时间和温度,建立其最佳工艺,并用于陈皮的酶转化实验;采用正常小鼠促小肠动力实验比较陈皮酶转化前后橙皮苷及其酶解产物橙皮素单葡萄糖苷的药效.结果:橙皮苷酶转化最佳工艺为:酶使用量0.1 g,pH=4,反应时间60 min,温度65℃;在小肠推进实验中,与空白组对比,陈皮酶转化后与橙皮素单葡萄糖苷各剂量组及橙皮苷高、中剂量组有显著性差异(P<0.05),其中陈皮酶转化后高、中剂量组及橙皮苷高剂量组与橙皮素单葡萄糖苷各剂量组均有极显著差异(P<0.01);组间对比,陈皮酶转化前后中剂量组存在显著差异(P<0.05),陈皮酶转化前后高剂量组存在极显著差异(P<0.01);橙皮素单葡萄糖苷高剂量组与橙皮苷高剂量组对比有显著性差异(P<0.05).结论:同摩尔数的橙皮素单葡萄糖苷对正常小鼠小肠推进作用优于橙皮苷;陈皮酶转化后小肠推进作用优于陈皮.该酶解方法操作简便、反应可控,预测性良好,可进一步用于橙皮苷和陈皮的酶转化研究.

陈皮;橙皮苷;酶转化;α-L-鼠李糖苷酶;小肠推进

杨元丰;黎艳刚;罗小泉;高萌;熊豪;虞金宝;袁金斌;杨武亮

江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,南昌330004;云南省药物研究所,昆明650111;江西省中医药研究院,南昌330046

中国新药杂志

[1]杨元丰;黎艳刚;罗小泉;高萌;熊豪;虞金宝;袁金斌;杨武亮-.橙皮苷与陈皮酶转化工艺研究及其对正常小鼠小肠推进作用的比较)[J].中国新药杂志,2022(18):1831-1837

橙皮素单葡萄糖苷

橙皮苷,陈皮,酶转化,转化工艺,小肠推进,推进作用,最佳工艺,转化研究,转化产物,法考,酶用量,化实验,肠动力,酶解产物,药效,高剂量,摩尔,鼠李糖,糖苷酶

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