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噁拉戈利钠合成新工艺研究
文献摘要：
噁拉戈利钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛.以3-[(2R)-2-氨基-2-苯基乙基]-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-1-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮水杨酸盐为原料,经酰化、烷基化、还原、水解4步反应合成了噁拉戈利钠,总收率达72％,产品结构经核磁共振氢谱1H NMR和高分辨质谱确证.该工艺原料易得,操作简便,收率较高,适合工业化生产.
文献关键词：
噁拉戈利钠;促性腺激素释放激素(GnRH);受体拮抗剂;合成;新工艺
中图分类号：
作者姓名：
徐骥;何鑫;罗开伟;汪伟;胡彬彬
作者机构：
福安药业集团宁波天衡制药有限公司,浙江 宁波 315204
文献出处：
引用格式：
[1]徐骥;何鑫;罗开伟;汪伟;胡彬彬-.噁拉戈利钠合成新工艺研究)[J].浙江化工,2022(10):35-39
A类：
噁拉戈利钠
B类：
新工艺,促性腺激素释放激素,GnRH,受体拮抗剂,中度至重度,子宫内膜异位症,2R,苯基,乙基,甲氧基,三氟甲基,1H,3H,嘧啶,二酮,水杨酸,酰化,烷基化,反应合成,产品结构,核磁共振氢谱,NMR,高分辨质谱,确证,易得,工业化生产
AB值：
0.279025
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