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犬用生物药剂学分类系统的初步建立
文献摘要：
为建立犬用药物生物药剂学分类系统(BCS),采用直肠测温法和pH原位测量法对犬胃肠道(GI)生理参数进行了测定,并建立溶解度检测条件;应用在体原位肠灌注技术建立药物渗透性检测方法,并对7种模型药物的溶解度和渗透性进行测定及分类.结果表明:1)药物溶解度的测定条件为最高单剂量药物可完全溶解在38.5℃,pH 3.0～8.0范围内的水性缓冲液中;2)Do计算结果显示氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分类为高溶解度药物,阿莫西林、多西环素和地高辛被分类为低溶解度药物;3)美托洛尔在十二指肠、空肠和回肠中的有效渗透率(Peff)分别为1.45×10-4、1.05×10-4和1.18×10-4 cm/s,其吸收分数(Fa)均大于85％且不受pH影响,表明该药物可作为渗透性分类的边界性药物;4)根据溶解度与渗透性测量结果对7种模型药物进行BCS分类,其中美托洛尔被分为1类,多西环素和地高辛被分为2类,氨苄西林、林可霉素和盐酸洛美沙星被分为3类,阿莫西林被分为4类.综上,本研究初步确定了犬用药物溶解度测定条件及渗透性测定方法,为犬用药物BCS分类系统的建立提供了数据支撑.
文献关键词：
生物药剂学分类系统;犬;溶解度;渗透性;美托洛尔
中图分类号：
作者姓名：
王存才;李康;郝智慧
作者机构：
中国农业大学动物医学院/中兽医药研究中心,北京100193;青岛农业大学农用生物制药实验室,山东青岛266109
文献出处：
引用格式：
[1]王存才;李康;郝智慧-.犬用生物药剂学分类系统的初步建立)[J].中国农业大学学报,2022(07):150-158
A类：
原位肠灌注
B类：
生物药剂学分类系统,BCS,测温,温法,原位测量,测量法,GI,生理参数,检测条件,灌注技术,药物渗透性,药物溶解度,单剂量,缓冲液,Do,氨苄西林,林可霉素,盐酸洛美沙星,阿莫西林,多西环素,地高辛,美托洛尔,十二指肠,空肠,回肠,有效渗透率,Peff,Fa,该药,边界性,性药物,测定方法
AB值：
0.272459
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