典型文献
89Zr标记达雷妥尤单克隆抗体用于多发性骨髓瘤显像诊断的临床前评价
文献摘要：
目的:制备
89Zr标记达雷妥尤单克隆抗体(Daratumumab)，并评价其用于多发性骨髓瘤(MM)显像诊断的可行性。
方法:依据
89Y(p，n)
89Zr核反应原理，采用回旋加速器固体靶系统(30 μA，1.5 h)和自动化纯化模块生产
89Zr，检测核纯度、半衰期和杂质金属含量。将去铁胺(DFO)与Daratumumab偶联后再与
89Zr螯合制备
89Zr-DFO-Daratumumab，进行连续3批产品的质量控制分析。在正常家兔体内进行药代动力学评价，在原位骨髓瘤小鼠模型中进行
89Zr-DFO-Daratumumab microPET/CT显像。采用两独立样本
t检验比较原位骨髓瘤和正常骨骼SUV的差异。
结果:获得
89Zr纯品约560 MBq，γ能谱仪显示只有2个
89Zr特征能峰(909 keV和511 keV)，半衰期为78.2 h，金属杂质含量较少。
89Zr-DFO-Daratumumab的pH值为7.2左右，放化纯大于99%，体外稳定性良好，无菌和内毒素检测通过。家兔体内药代动力学研究显示，随时间推移和体内代谢，
89Zr-DFO-Daratumumab逐渐由血液分布于肝、脾、肾和骨关节等。原位骨髓瘤小鼠
89Zr-DFO-Daratumumab microPET/CT显像示，
89Zr-DFO-Daratumumab在原位骨髓瘤的SUV高于正常骨骼(2 h：0.22±0.02和0.06±0.00；1 d：0.38±0.01和0.08±0.00；
t值：8.89、21.90，均
P＝0.001)。
结论:成功制备
89Zr和
89Zr-DFO-Daratumumab，并完成相关质量控制与体内外生物学评价，验证了
89Zr-DFO-Daratumumab用于MM显像诊断的可行性，为临床转化打下基础。
文献关键词：
抗体，单克隆;抗原，CD38;同位素标记;锆;正电子发射断层显像术;多发性骨髓瘤;小鼠;兔
中图分类号：
作者姓名：
赵海涛;李梁华;魏伟军;陈虞梅;吕春;王成;刘建军
作者机构：
上海交通大学医学院附属仁济医院核医学科，上海 200127
文献出处：
引用格式：
[1]赵海涛;李梁华;魏伟军;陈虞梅;吕春;王成;刘建军-.89Zr标记达雷妥尤单克隆抗体用于多发性骨髓瘤显像诊断的临床前评价
)[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(02):68-73
A类：
达雷妥尤单克隆抗体,Daratumumab,microPET
B类：
89Zr,体用,多发性骨髓瘤,临床前评价,MM,89Y,核反应,反应原理,回旋加速器,固体靶,半衰期,金属含量,去铁胺,DFO,偶联,螯合,批产,质量控制分析,家兔,药代动力学,小鼠模型,SUV,MBq,能谱仪,keV,金属杂质,杂质含量,无菌,内毒素检测,动力学研究,时间推移,体内代谢,骨关节,体内外,生物学评价,临床转化,打下基础,CD38,同位素标记,正电子发射断层显像术
AB值：
0.238664
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