典型文献
普鲁卡因衍生物的设计、合成与生物评价
文献摘要：
目的 制备作为新型静脉全麻药物的普鲁卡因衍生物.方法 通过侧链改构制备3个普鲁卡因衍生物,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确定其结构,测定其纯度与脂水分布系数,通过软件预测其溶解度.采用序贯法测定3个化合物与普鲁卡因在小鼠中的半数有效量(ED50)与半数致死量(LD50),从中筛选出优选化合物;采用序贯法测定优选化合物在大鼠中的ED50与LD50,并通过大鼠持续给药实验,观察其麻醉维持效果、苏醒时间及不良反应.通过急性毒性试验评价化合物在大鼠体内的器官毒性.结果 通过侧链改构获得了 3个普鲁卡因衍生物并确定了其结构,测定了 3个化合物的纯度、脂水分布系数,预测了其溶解度.获得3个化合物在小鼠中的ED50与LD50,从中筛选出优选化合物PL-18、PL-19,并得到两个化合物在大鼠中的ED50与LD50.通过持续给予大鼠PL-19来评价其麻醉效果与苏醒质量.通过大鼠体内急性毒性试验评价PL-19的肝、肾、心脏毒性.结论 制备的3个化合物均具有麻醉效应,其中,PL-19具有良好的麻醉效能及较大的安全范围,且不良反应较小,无肝、肾、心脏毒性,可作为新型静脉全麻药物进行开发.
文献关键词：
普鲁卡因衍生物;新型静脉全麻药物;全身麻醉;持续给药;合成;药效学研究;安全性评价;急性毒性试验
中图分类号：
作者姓名：
赵艺;殷嘉琪;海澳;彭燕来;康婷;刘进
作者机构：
四川大学华西临床医学院,四川成都610041;四川大学华西药学院,四川成都610041;四川大学华西医院,四川成都610041
文献出处：
引用格式：
[1]赵艺;殷嘉琪;海澳;彭燕来;康婷;刘进-.普鲁卡因衍生物的设计、合成与生物评价)[J].华西药学杂志,2022(05):485-489
A类：
普鲁卡因衍生物,新型静脉全麻药物
B类：
生物评价,侧链,氢谱,高分辨质谱,水分布,分布系数,软件预测,溶解度,序贯法,个化,半数有效量,ED50,半数致死量,LD50,持续给药,麻醉维持,持效,苏醒时间,急性毒性试验,试验评价,PL,麻醉效果,苏醒质量,内急,心脏毒性,麻醉效能,安全范围,全身麻醉,药效学研究,安全性评价
AB值：
0.201468
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
